基于脂质体的新型肿瘤成像荧光探针的构建及初步评价 - 药学学报.pdf

806 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 16, 51 (5): 806 812 于脂质体的新型肿瘤成像荧光探针的构建及初步评价 1 2 2 1* 1, 2* 陈思亲 , 桂心蕊 , 袁丽晶 , 张 宁 , 研 (天津医科大学 1. 基础医学研究中心, 2. 药学院, 天津市临床药物关键技术重点实验室, 天津 300070) 摘要: 本研究以脂质体作为药物载体, 利用磷脂酰乙醇胺 (phosphatidyl ethanolamine, PE) 和吲哚花青绿 (indocyanine green, ICG) 的疏水相互作用, 制备了纳米荧光探针LipoICG 。再通过人血清白蛋白 (human serum albumin, HSA) 包裹, 对脂质体的结构进行固化, 制备了一种新型的纳米荧光探针 H-LipoICG 。实验制得的 LipoICG 为大小均匀的圆球形, 粒径约为94.47 nm, zeta 电位约 43.5 mV, 包封率 (encapsulation efficiency, EE) 约81.5%; H-LipoICG 为大小均匀的圆球形, 粒径约为 12 1.5 nm, zeta 电位约为 32.3 mV, EE 约为98.2% 。说明通 过HSA 包裹, 能提高脂质体的载药量。药物释放结果表明, ICG 在LipoICG 中的释放速度比在H-LipoICG 中快, 证明HSA 的包裹能使脂质体的结构更稳定, 有利于维持ICG 的荧光强度。通过Cell Counting Kit-8 (CCK-8) 实 验研究材料对人乳腺癌细胞MCF-7 的毒性, 证明LipoICG 和H-LipoICG 材料对细胞无毒, 具有良好的生物相容 性。通过研究材料在荷瘤小鼠体内的组织分布, 说明 HSA 修饰后的脂质体 H-LipoICG 比LipoICG 具有更强的 肿瘤靶向性和更高的荧光强度, 能够在注射8 h 后富集于肿瘤组织, 显著勾勒出实体瘤的轮廓并维持荧光信号至 24 h 。H-LipoICG 具备良好的肿瘤荧光成像性质。 关键词: 吲哚花青绿; 脂质体; 血清白蛋白; 肿瘤; 诊断显像 中图分类号: R943 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 16) 05-0806-07 Preparation and evaluation of a novel liposome-based fluorescent probe for tumor imaging 1 2 2 1* 1, 2* CHEN Si-qin , GUI Xin-rui , YUAN Li-jing , ZHANG Ning , CHEN Yan (1. Researc