盐酸氨溴索缓释混悬剂在犬体内的生物等效性研究 - 中国药房.pdf

盐酸氨溴索缓释混悬剂在犬体内的生物等效性研究 1＊ 2，3 3 2# 尹 飞 ，刘宏飞 ，师双双 ，潘卫三 （1.辽宁省肿瘤医院药学部，沈阳 110042；2.沈阳药科大学药学院，沈阳 110016；3.江苏大学药学院，江苏镇江 212013） 中图分类号 R974；R969.1 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2014）05-0420-03 DOI 10.6039/j.issn. 1001-0408.2014.05.12 摘 要 目的：研究盐酸氨溴索缓释混悬剂在犬体内的药动学特征，进行生物等效性评价。方法：以市售盐酸氨溴索缓释胶囊为 参比制剂，采用双周期试验设计，选用6只Beagle 犬分别灌服参比制剂或受试制剂（盐酸氨溴索缓释混悬剂）75mg ，给药后1、2、3、 4、5、6、8、10、12、14、24h 取前肢静脉血5ml ，采用高效液相色谱法测定盐酸氨溴索的血药浓度，以非隔室模型法计算药动学参数， 分析生物等效性。结果：受试制剂和参比制剂的药动学参数t1/2分别为（4.21±0.15）、（4.48±0.22）h ，tmax 分别为（5.00±0.00）、 （4.33±0.52）h ，cmax 分别为（1.90±0.27）、（2.06±0.18）μg/ml ，AUC0-24h 分别为（21.70±3.11）、（20.55±1.38）μg ·h/ml ，其中cmax 和 AUC0-24h 90％的可信区间均在88.9％～113.8％内，受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为105.2％。结论：盐酸氨溴索缓释混 悬剂具有缓释效果，且与参比制剂生物等效。 关键词 盐酸氨溴索；缓释混悬剂；缓释胶囊；犬；药动学；生物等效性 Bioequiavailability of Ambroxol Hydrochloride Sustained-release Suspension in Beagle Dogs 1 2，3 3 2 YIN Fei ，LIU Hong-fei ，SHI Shuang-shuang ，PAN Wei-san （1.Dept. of Pharmacy ，Liaoning Cancer Hospital ， Shenyang 110042，China ；2.School of Pharmacy ，Shenyang Pharmaceutical University ，Shenyang 110016，Chi- na ；3.School of Pharmacy ，Jiangsu University ，Jiangsu Zhenjiang 212013，China ） ABSTRACT OBJECTIVE ：To investigate pharmacokinetics of Ambroxol hydrochloride （AH ）sustained-release suspension in Beagle dogs ，and to evaluate bioequiavailability of it. METHODS ：Using AH sustained-release capsule as reference preparation ，in biperiodic test 6 Beagle dogs were fed with reference preparation or test preparation （AH sustained-release suspension ）75mg ，re- spectively. Forelimb venous blood 5ml were sampled 1，2，3，4，5，6，8，10，12，14，24h after administration. The blood con- centration of AH was determined by HPLC. The pharmacokinetic parameters were calculated by non-compartment model ，and bio- equiavailability of the suspension was analyzed. RESULTS ：The pharmacokinetics par