第四十章四环素类与氯霉素类.ppt

第三十七章 四环素类与氯霉素类抗生素 共性 抗菌谱广 对革兰氏阳性菌、阴性菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体和阿米巴原虫等都有抑制作用。 第一节 四环素类 共同结构：氢化骈四苯为母核 盐酸盐形式 分类： 天然四环素：四环素、土霉素、金霉素等 半合成四环素：多西环素、米诺环素、美他环素 四环素 1.口服易吸收，但不完全。 2.若一次口服剂量超过0.5g，血药浓度并不随剂量增加而增加，未吸收的随粪便排出。 3.易与乳制品、食物或药物中的钙、镁、铝、铁等金属离子形成络合物，二者吸收减少 4.分布与全身各组织和体液，不易透过BBB。能透过胎盘屏障，乳汁。 5.肝肾排泄，有肝肠循环。 抗菌谱 1.快速抑菌药，高浓度时也有杀菌作用。 2.大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制。（G+青霉素和头孢菌素类，G-氨基糖苷类） 3.对立克次体作用较强，对衣原体、支原体、螺旋体、放线菌也有抑制作用。 4.间接抑制阿米巴原虫 抗菌机制 抑制细菌蛋白质合成。 耐药性 1.天然药物之间有交叉耐药性 2.天然药与半合成药之间则呈不完全交叉耐药性。 应用 1.立克次体感染：如斑疹伤寒、恙虫病、Q热 2.支原体属感染：肺炎 3.衣原体感染首选：性病性淋巴肉芽肿、鹦鹉热、非特异性尿道炎、宫颈炎和沙眼 4.G+、 G-杆菌所致的呼吸道、尿道与胆道感染：次选药 5.青霉素过敏患者或耐青霉素的金葡萄菌感染。 不良反应 1.局部刺激 2.二重感染 3.影响骨骼、牙齿的生长 4.长期大量，肝毒性、肾毒性 5.过敏反应 多西环素 1.多用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道和胆道感染，前列腺炎，斑疹伤寒、恙虫病、支原体肺炎等。 2.霍乱、预防恶性疟疾、钩端螺旋体感染 第二节 氯霉素 1.口服吸收快而完全 2.广泛分布于全身各组织和体液，脑脊液分布高。 3.易透过胎盘屏障和血眼屏障，乳汁中有分布 4.肝药酶抑制药 抗菌谱 1.广，对G+、G-均有抑制作用 2.高浓度时也可杀菌。 特点： G-作用最强，流感杆菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌等作用最强。 应用 敏感菌所致的严重感染。 不良反应 1.抑制骨髓造血功能 可逆性的血细胞减少 不可逆的再障 2.灰婴综合征 3.胃肠道反应、二重感染、过敏反应 # #