近红外光介导的尺寸可逆转变超声造影剂的制备及其性质 - 药学学报.pdf

· · 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2017, 52 (期): 起页 末页(校样) 1 红外光介导的尺寸可逆转变超声造影剂的制备及其性质 1,2 1 1 2* 1* 侯婉晴 ，郭晓萌 ，罗利华 ，范玉玲 ，游剑 (1 浙江大学，浙江 杭州 310058; 2 哈尔滨商业大学，黑龙江 哈尔滨 150028) 摘要: 制备一种纳米级的载 超声造影剂，该纳米粒可有效累积分布至肿瘤深层部位，且 体外实验证明在升高温度或近红外光辐照下可实现纳米粒尺寸的纳米-微米转变：评价其体外 粒径变化规律、体外超声显像效果及体内分布情况。所制备的纳米粒呈球形，脂质膜中可见中 空金纳米球(hollow gold nanoparticle, HAuNS) 的负载，粒径为 302 5 nm ，分散性指数为 0.195 0.0 18，分布较均匀，在近红外光辐照 （1 或2 W ·cm-2 ）下导致含有该纳米粒的溶液 （以 HAuNS 计，0.2、0.04 和0.02 g ·L-1 ）升温迅速，利用激光粒度仪的控温功能，发现升温至52 °C 左右时即可检测到一定量的微米级粒子产生，在体外超声显像实验中，纳米粒经近红外光辐照 后超声诊断仪检测到大量上扬的微泡，可增强体外超声显像的效果；体内分布实验表明该纳米 粒可因肿瘤的高渗透及滞留效应（EPR 效应）在肿瘤中大量累积；本研究成功制备了可在肿瘤 内部大量累积的纳米-微米可逆转变的超声显像纳米粒，为实现肿瘤病灶部位的超声显像同时 结合光热-化学治疗提供了一种可行的方案。 关键词: 超声造影剂; 体外超声成像; 全氟己烷; 中空金纳米球; 光热转化; 相转变 中图分类号: R943 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 （2017 ） The formulation and characterization of near infrared -mediated size reversible ultrasound contrast agent 1,2 1 1 2* 1* HOU Wan-qing , GUO Xiao-meng , LUO Li-hua , FAN Yu-ling , YOU Jian (1. Zhejiang University, Hangzhou 310058, China; 2. Harbin University of Commerce, Harbin 150028, China) Abstract : The drug-loaded ultrasound (US) contrast nanoparticles, which can effectively accumulate in the tumor and penetrate into its deep parts, were prepared. After heating or under the near infrared (NIR) light irradiation, the size of nanoparticles would transform from nanometer-scale to micrometer-scale in vitro, which can vastly enhance the effect of US imaging. We evaluated the size changes of the nanoparticles in vitro, inv