2007年药物新制剂回顾及展望.docVIP

2007年药物新制剂回顾及展望中图分类号：R97 文献标识码：A 文章编号：1006-1533(2008)02-0073-03? 2007年，技术创新、给药途径创新、给药方案创新和包装创新推动了药物新制剂新剂型不断上市。值得注意的是，2003年5月20日我国对法国博福益普生制药有限公司的醋酸兰瑞肽注射用粉针（Somatuline Powder for Injection）给予药品行政保护，2007年8月31日美国FDA批准兰瑞肽储库型控释注射剂（商品名：Somatuline Depot）作为新分子实体（New Molecular Entity，NME）上市。?? 1 制备技术创新产品? 1.1 纳米技术产品? 1.1.1 载基因纳米粒注射剂 ? 12月13日，菲律宾食品与药品管理局（BFAD）批准伊佩尤斯生物技术（Epeius Biotechnologies）公司的专利载突变细胞周期控制基因（即抗癌基因）纳米粒注射剂（商品名：Rexin-G）上市，该品静脉输注可安全有效地进行肿瘤靶向给药以治疗各种顽固的癌症。Rexin-G对包括靶向生物剂在内的其它药品治疗失败的病例具有极高的疗效。而且, Rexin-G临床案例证明其安全性，实际相当于消除了常规化疗毒性，因而提高了患者的生活质量。本品是全世界范围内首个获准上市的载基因纳米粒药品（2003年美国FDA批准其为治疗胰腺癌的罕用药物），是对人体实际有效的靶向基因释药系统。? 每一Rexin-G纳米粒仅100 nm大小，尽管其外形小，但内部结构十分复杂。包裹外层、基质、壳体、多种酶和基因物质等成分组成的纳米粒，可释放致命的杀伤部件。此杀伤部件是专门杀灭肿瘤的基因，可选择性杀死癌细胞并阻断其相关的血供而不损伤正常细胞和健康组织。因而减少肿瘤对人体的危害，延长存活期并改善患者的生活质量。? 1.1.2 紫杉醇纳米释药系统 ? 达博制药（Dabur Pharma）公司在印度上市了紫杉醇纳米释药系统（商品名：Nanoxel），用于治疗癌症。紫杉醇纳米级释药系统是印度上市的此类新剂型的第一个。本品是不含表面活性剂cremophor的水溶液制剂，明显降低不良反应，可安全地治疗晚期乳腺癌、非小细胞性肺癌和卵巢癌。? 由于紫杉醇水溶性差，普通注射剂常采用cremophor为表面活性剂增加溶解度，后者有威胁生命的不良反应。? 1.1.3 纳米结晶银乳膏? 银抗感染有悠久的历史。数十年前，医生就曾用银箔包裹大伤口以防止感染和促进伤口痊愈。青霉素的问世以及随后其它抗生素药物的不断上市，人们就很少使用银来抗菌。但随着抗生素耐药性的问题越来越严重，研究人员开始重新关注银的抗菌特性。银离子可以多种途径快速杀灭微生物，例如阻滞细胞的呼吸途径、干扰微生物电子转运系统的成分、与DNA结合和抑制DNA复制。? 努科利斯特制药（Nucryst Pharmaceuticals）公司采用其纳米结晶银专利技术开发了纳米结晶银外用乳膏（商品名：NPI 32101），可作为广谱抗菌屏障。? NPI 32101乳膏代表了该公司纳米结晶银专利技术的新成果。体外研究显示，本品可作为对包括绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）在内的细菌形成广谱抗菌屏障。对600多例成人和儿童临床研究也显示其具有很强的安全防护作用。? 1.2 新颖佐剂? 1.2.1 宫颈癌疫苗? 葛兰素史克公司的癌症疫苗Cervarix用于防治10～45岁女性人乳头瘤病毒引起的宫颈癌和癌症前期的损伤。Cervarix以称为AS04新颖的专利佐剂系统（设计增强免疫反应和延长防护的持续时间）制成制剂。已报道的数据显示，此佐剂制剂较单独使用氢氧化铝佐剂的疫苗，其免疫反应更强，持续作用时间更长。? Cervarix在澳大利亚获准上市是防治宫颈癌历程上的一个重要里程碑，因其是适用于世界各地26岁以上妇女的首个宫颈癌疫苗。此疫苗预示着在预防宫颈癌上的重大科学突破，显示葛兰素史克公司已跨入新颖疫苗研发的行列。此疫苗将成为驱动葛兰素史克公司“未来发展”的动力。? 据预测，该疫苗上市后有可能成为年销售额达10亿美元的畅销药品。? 1.3 泡沫释药技术产品? 1.3.1 丙酸氯倍他索泡沫剂 ? 斯蒂菲尔公司（Stiefel Laboratories）的0.05％丙酸氯倍他索泡沫剂（商品名：Olux-E）已上市，可用于治疗≥12岁患者用皮质激素类药物治疗有效的炎症和瘙痒、银屑病和湿疹。包装规格：50 g/罐，100 g/罐。? 在临床研究中显示本品缓解银屑病和湿疹引起的症状安全有效。患者认为Olux-E使用方便，使用后快速渗透起效，皮肤