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β-内酰胺类抗生素药物专利研究[摘要] β-内酰胺类抗生素系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，具有抑菌作用强、抗菌谱广的特点，已成为医药发展史上的一类里程碑式的抗感染药物。本文通过对专利数据库进行检索，并针对检索得到的β-内酰胺类抗生素相关技术的专利申请进行了统计分析，分析内容包括各技术主题专利申请的技术发展趋势、技术生命周期、专利地域分布、专利技术结构等，以期获取β-内酰胺类抗生素的技术、法律和市场信息，从而为制定科技与经济战略决策提供信息来源和依据。 [关键词] β-内酰胺类抗生素；专利；分析 [中图分类号]R978.1+1 [文献标识码] B[文章编号] 1673-7210（2009）03（c）-140-02 自1940年经提纯的青霉素问世以来，β-内酰胺类抗生素的开发与研究取得了迅速的发展。从最初在土壤样品中寻找新品种，由微生物培养液中提取抗生素，到使用化学方法全合成或半合成抗生素，β-内酰胺类抗生素品种经历了青霉素、半合成青霉素及头孢菌素等的飞跃发展。随着抗生素研究的进展，其作用原理及细菌的耐药机制的研究业已深入到分子生物学水平。近年来，世界抗生素市场的平均年增长率为8%左右，国内外很多大型制药企业都十分重视抗生素类药物的研发，使抗生素新产品不断出现。在中国医药市场中，抗生素药物已经连续多年位居销售额第一位，而β-内酰胺类抗生素在其中占据重要的地位。本文通过检索德温特世界专利索引数据库(DERWENT WORLD PATENT INDEX)、DIALOG美国专利全文数据库(U.S. PATENTS FULLTEXT)、 DIALOG欧洲专利全文数据库(EUROPEAN PATENTS FULLTEXT)、中国专利文摘检索系统等专利数据库，并将得到的一万多件涉及β-内酰胺类抗生素的专利申请数据作为整体进行宏观的综合分析，获取β-内酰胺类抗生素的技术、法律和市场信息。 1 β-内酰胺类抗生素专利技术发展趋势分析 早在1961年出现第一件相关的专利申请，但是在此后的10余年里，虽然以青霉素为代表的β-内酰胺类抗生素无论在产品生产工艺还是在临床应用上都有一定的进步，但是并没有大量的专利申请出现。1973~1977年是β-内酰胺类抗生素相关技术专利申请的高峰期，1974年的专利申请数量较1973年增长了6倍，并在1977年达到申请量的最高值509件。1978年开始，每年的专利申请量有了一定幅度的回落，每年的专利申请数量在370～400件，直到1985年，进入平台期。从1986年开始，每年专利申请数量呈缓慢下降的趋势，一直持续到1993年。此后的6年间即一直到1999年，是一段平稳发展的时期。在2000～2001年经历了短暂的低谷之后至今，β-内酰胺类抗生素相关技术的专利申请又出现了平缓上升的趋势，表现出技术复苏的势头。纵观β-内酰胺类抗生素的发展历史，可以看出，以青霉素类和头孢菌素类为代表的β-内酰胺类抗生素的研究揭开了抗菌药时代的序幕，青霉素和头孢菌素发展最快的时期是20世纪70年代到80年代中期。此后，随着其他更多种类抗生素的研究和开发，β-内酰胺类抗生素相关专利技术的发展稍有减缓，但是一直受到研究者的关注，并不断取得成果，并且在进入21世纪之后，相关专利技术的发展速度有所增加。 2 β-内酰胺类抗生素专利技术生命周期分析 图1 β-内酰胺类抗生素专利技术生命周期 所谓的技术生命周期分析图，是指表示某项技术的每年专利申请数量与相应专利权人数之间形成的二维图。它能体现这项技术的生命力，即该项技术所处的发展时期。图1中，横轴为专利的申请量，纵轴为对应的专利权人数。由图1可以看出，β-内酰胺类抗生素的专利技术并不是一直平缓稳定地发展，虽然其间有不少波动，但总体上还可以清晰地分为起步期、发展期、下降期和复苏期。如图所示，β-内酰胺类抗生素的专利技术最早出现于1961年，1974～1977年是其迅速发展的时期，该阶段申请人数量和申请数量都呈现出快速增加的态势。随后的1978～2000年是β-内酰胺类抗生素专利技术发展的下降期，虽然每年的专利申请人数量在小范围内波动，但是每年的专利申请数量总体上在明显减少。2000～2002年是该技术的恢复期，2004～2005年其发展速度稍微加快。同样，由于专利申请公开的滞后性，图1中2007年的专利申请数量表现出大幅下降的态势，其真正的走势还需要完整的数据来支持。 3 β-内酰胺类抗生素专利技术地域分布分析 综合分析β-内酰胺类抗生素相关专利申请的地域分布，发现该专利在日本、欧洲和美国三地的申请数量分列前3位，其中日本的专利申请数量已达到2 677件，比位于第2位的欧洲高出55％，远远领先于其他国家或地区。这和上述3个国家或地区