丹皮酚-β-环糊精包合物制备工艺探究.docVIP

丹皮酚-β-环糊精包合物制备工艺探究【摘要】目的：优选丹皮酚-β-环糊精包合物的制备工艺。方法：采用正交试验的方法，以利用率和包封率为评价指标，筛选丹皮酚-β-环糊精包合物制备的最佳工艺条件。结果：最佳制备工艺为1份丹皮酚，24份40%酒精，8份β-环糊精，超声处理时间为40 min。结论：该工艺合理、稳定可行，对丹皮酚-β-环糊精包合物的制备效率较高。 【关键词】丹皮酚；正交试验；丹皮酚-β-包合物 文章编号：1009-5519（2008）07-0958-02 中图分类号：R28 文献标识码：A Study on the preparation process of paeonol-β-cyclodextrin YANG Zong-fa，ZHANG Rong-fa，JIANG Shang-fei，et al. （Chongqing Pharmaceutical College，Chongqing 400030，China） 【Abstract】0bjective：To optimize the preparation process of paeonol-β-cyclodextrin.Methods：The optimum preparation process was selected with the orthogonal test.The optimal technological conditions were acquired by the evaluation of the availability and the encapsulation efficiencies.Results：The optimal preparation conditions of paeonol-β-cyclodextrin were as follows: the proportion of paeonol：alcohol：paeonol-β-cyclodextrin=1:24:8， ultrasound time was 40 min. Conclusion:The above preparation process gives the most rational，stable and feasible results，and increases the preparation efficiency of paeonol-β-cyclodextrin. 【Key words】Paeonol；Orthogonal test；Paeonol-β-cyclodextrin 丹皮酚(Paecmol，Pae)又称牡丹酚，是毛莨科植物牡丹Paeonia Suffruticasa Andr.根皮和萝摩科植物徐长卿Pycnastelma Paniculatum (Bunge)K．Schum干燥根或全草的主要有效成分。Pae具有镇静、催眠、解热、镇痛、抗炎、抗菌等药理作用[1]，但因其微溶于水，易挥发，溶出度低，经制成丹皮酚-β-环糊精包合物后能显著增加丹皮酚的溶解度和生物利用度，提高其稳定性。本文通过正交试验法对丹皮酚-β-环糊精包合物的制备工艺进行筛选优化，得到了较为理想的包合工艺。 1 试剂与仪器 丹皮酚提取物(自制)；β-环糊精(中国医药集团上海化学试剂公司，批号； 石油醚、无水乙醇等均为分析纯。KQ-50B型超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司)； HWCB-2型磁力搅拌器(江苏江阴科研器械厂)； LR-015型自然通风老化试验箱（重庆惠达科技开发公司）等。 2 方法与结果 2.1 包合工艺：取丹皮酚，加一定量浓度乙醇溶解，加一定量的β-环糊精溶散，超声处理一定时间，放冷至室温，然后放入冰箱中冷藏24 h，抽滤，滤渣用石油醚洗去未包合的丹皮酚，滤渣40℃干燥，得丹皮酚-β-环糊精包合物。 2.2 因素与水平安排：根据预实验结果，选择β-环糊精用量，固-液比例（β-环糊精：丹皮酚乙醇液）和包封液的乙醇浓度3项为考察因素，各取3个水平，进行L9（34）正交试验，见表1。并以丹皮酚的利用率和包封率作为考察指标，来筛选最佳工艺条件。每次试验的丹皮酚用量为1 g，超声处理时间为20分钟。 2.3 丹皮酚的利用率及包封率测定：取丹皮酚-β-环糊精包合物样品适量(约含丹皮酚1 mg)，精密称定，加5 ml蒸馏水，振摇使溶解，用45 ml石油醚分3次洗脱，并定量转移至50 ml量瓶中，加水至刻度，摇匀。以水为空白参照高效液相色谱法[2]测定其吸收度，计算样品中丹皮酚含量及其利用率。 取丹皮酚-β-环糊精包合物样品适量(约含5 mg丹皮酚)，精密称