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头孢菌素类抗生素合理选择
头孢菌素类抗生素合理选择[摘要] 头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、组织体液浓度高、对β-内酰胺酶稳定和过敏反应少等优点。因此,在临床上得到广泛应用。由于临床上出现了扩大使用范围和滥用现象,导致细菌对头孢菌素的耐药率明显升高,不良反应增多,同时加重了患者的经济负担。另外,每一代头孢菌素的品种均具独特的药理特点,只有使用得当才可获得最佳疗效。为了使患者能够更合理地选择头孢菌素类抗生素。笔者根据自己多年的教学理论积累及用药经验,将各代头孢菌素的特点及其在临床应用中的注意事项进行综述。
[关键词] 头孢菌素类抗生素;合理选择
[中图分类号] R969.3 [文献标识码]C[文章编号]1673-7211(2009)01(b)-156-02
随着社会的不断发展,头孢菌素类抗生素如今是人们生活中最熟悉的一类抗生素,为细菌繁殖期杀菌剂,即当引起感染的细菌处于一变二、二变四……的生长繁殖旺盛期,药物的抗菌作用最强。而且具有抗菌谱广、杀菌力强、组织体液浓度高、对β-内酰胺酶稳定和过敏反应少等优点。因此,在临床上得到广泛应用。由于临床上出现了扩大使用范围和滥用现象,导致细菌对头孢菌素的耐药率明显升高,不良反应增多,同时加重了患者的经济负担。另外,每一代头孢菌素的品种均具独特的药理特点,只有使用得当才可获得最佳疗效。为了使患者能够更合理地选择头孢菌素类抗生素,现将各代头孢菌素的特点及其在临床应用中的注意事项综述如下:
常用的头孢菌素品种有数十种,粗略地分为第一、二、三、四代。
1常用药物
第一代:头孢氨苄(口服),头孢唑啉,头孢拉定(口服)。
第二代:头孢克洛(口服),头孢呋辛。
第三代:头孢哌酮,头孢曲松,头孢克肟(口服)。
第四代:头孢吡肟。
2 特点
第一代:①对革兰阳性菌作用最强,革兰阴性菌最弱,对铜绿假单胞菌无效;②对青霉素酶稳定,但可被革兰阴性菌β-内酰胺酶破坏;③肾损害最大,但头孢拉定较轻。
第二代:①对革兰阳性菌作用较弱,对革兰阴性菌作用较强,对部分厌氧菌有高效,对铜绿假单胞菌无效;②对多种β-内酰胺酶稳定;③肾损害小。
第三代:①对革兰阳性菌作用最弱,革兰阴性菌最强,对铜绿假单胞菌有效,对厌氧菌较强;②对各种β-内酰胺酶稳定;③基本无肾损害;④穿透力强,脑脊液浓度高。
第四代:最大的特点就是对各种β-内酰胺酶稳定性更强,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均强。
3 临床应用[1]
第一代:主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌及其他敏感菌所致的各种感染,尤其是革兰阳性菌感染。
第二代:主要用于大肠埃希菌、克雷伯菌、吲哚阳性变形杆菌所致的各种感染。
第三代:主要用于治疗尿路感染,以及危及生命的败血症、脑膜炎等严重感染,尤其是革兰阴性菌感染。
第四代:主要用于对第三代头孢菌素耐药的革兰阴性菌感染。
4 不良反应[2,3]
4.1 过敏反应
多为皮疹、发热、荨麻疹等,偶见过敏性休克。
4.2 肾损害
主要是第一、二代,肾功能不全者禁用。
4.3 胃肠道反应
4.4 其他
第三代偶致二重感染。
5 注意事项
5.1 头孢菌素仅仅对细菌感染有治疗作用
对病毒、支原体、衣原体、真菌等引起的感染无治疗作用。只有当临床确诊为细菌感染时,如血液中白细胞明显增多伴中性粒细胞比值升高,应用头孢菌素才能发挥治疗作用。
5.2 不同头孢菌素的抗菌作用范围不同
第一代主要用于治疗革兰染色呈阳性的球状细菌感染;第三代主要用于治疗革兰染色呈阳性的杆菌感染;第二代的抗菌谱较广,临床主要用于外科感染的预防;第四代抗菌谱广,对耐药菌的抗菌作用增强,临床多用于重症细菌感染。
5.3 青霉素与头孢菌素有部分交叉过敏反应
有青霉素过敏性休克病史者禁用头孢菌素;青霉素皮试阳性或仅有皮疹者,可用头孢唑啉或所用品种的头孢菌素,加生理盐水配制成500 g/ml浓度的皮试液,取0.1 ml做皮试,皮试阴性者可在临床监护下使用头孢菌素。
5.4 头孢菌素根据其代谢和排泄途径分为肝肠排泄和肾脏排泄药物
例如,临床常用的头孢哌酮经肝肠排泄,对胆道和肠道细菌感染治疗作用明显;头孢他啶经肾脏尿液排泄,对尿路细菌感染治疗作用较强。经肝肠排泄的药物对肝功能有影响,肝功能异常和胆道阻塞时不宜使用;肝肠排泄的药物影响肠道正常细菌的生存,常导致维生素B和维生素K吸收减少和肠道菌群紊乱而引起腹泻,用药时应注意预防。经肾脏排泄的药物对肾脏有一定的损伤,尤其以第一代头孢菌素为明显,肾功能不全时需慎用或减量使用;同时应避免与其他影响肾脏的药物如呋塞米等同时使用。头孢三嗪同时经肝脏和肾脏双途径排泄,临床用药的安全
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