药学导论-天然药化.ppt

天然药物化学 （ Chemistry of Natural Medicines ） 天然药化的性质 1、概念：是应用现代科学理论与方法研究天然药物中的化学成分的学科. 2、性质：从分子水平研究天然药物的药效物质基础及防治疾病规律综合性学科。 药学二级学科药物化学下设置的三级学科. 药学类专业规定设置的一门主要专业课程. 二、天然药物的主要来源 1、来源于植物的药物 植物举例 （1）中药：中医理论指导下的用药 明代《本草纲目》1892种 清代赵学敏《本草纲目拾遗》1021种 1994年我国已确认12807种 （2）草药：民间用药中疗效较好者（无统计） 2、来源于动物的药物：如地龙（蚯蚓）、牛黄、熊胆、蟾酥、阿胶等。 3、来源于矿物质的药物 4、来源于海洋生物的药物 天然药物化学的任务 1.探明天然药物作为药效物质基础有效成分。 例如：中药麻黄草具有平喘、解茎作用的有效成分是左旋麻黄素。 又如：甘草根具有抗炎、抗过敏、治疗胃溃疡等作用的有效成分是甘草酸 2.研究对应中药临床功能主治的主要活性部位与活性成分 目的在于控制质量、开发二类中药乃至一类新药 天然药化在发扬祖国医药学中的作用 1、探讨中药防病治病的药效物质基础 2、改进传统药物剂型，提高临床疗效 3、控制中药材及其制剂的质量 4、为中药炮制提供科学依据 5、扩大药物新资源,即根据有效成分的结构结合植物亲缘关系开辟药物资源。 6、新药创制 *** 传统剂型缺点: ① 给药途径太少 ② 服用剂量较大 ③ 临床疗效缓慢 ④ 有些剂型使用不便 *** 现代中药要求： ① “三效” — 高效、速效、长效 ② “三小” — 剂量小、副作用小、毒性小 ③ “五便” — 服用方便、携带方便、 生产方便、运输方便、贮藏方便 天然药物的药效物质基础 天然药物中主要的化学成分类型 1、脂类：油脂 蜡 甾醇类 磷脂 2、色素 3、萜类与挥发油 4、生物碱 5、苷类 6、鞣质 7、树脂 8、糖 9、氨基酸、蛋白质和酶 10、有机酸与无机成分等 天然药化成分的提取分离方法 (一)常用提取方法 1.升华法:利用某些具有升华性质的化合物遇热汽化上升，遇冷后又凝固的性质从药材中提取该类成分。 例如：从茶叶中提取咖啡因、从樟木中提取樟脑。 2.水蒸汽蒸馏法: 利用某些挥发性成分能随水蒸气蒸发的性质，从药材中提取该类化学成分。 1、原理：相似者相溶 2、常用溶剂：以亲水性增加的顺序排列 环己烷～石油醚→ 苯→乙醚→ 氯仿→ 乙酸乙酯→正丁醇→丙酮→乙醇→甲醇→水 3、溶剂法分类： （1）煎煮法 （水） （2）浸渍法（浸泡法，水/稀醇，冷提） （3）渗漉法（乙醇，冷提，提取效率高，但溶剂用量大） （4）连续回流提取法（索氏提取，有机溶剂反复利用） （5）超声法（各种溶剂，可加热，但所需温度低） （6） 超临界流体萃取法 （7）微波萃取法 中草药有效成分的分离与纯化 有萃取、沉淀、结晶、盐析、膜分离、柱色谱等 分离与纯化 二 沉淀法 指于天然药物提取液中加入某些试剂或溶剂，使某些成分沉淀而使所要成分与杂质分离的方法。依据加入试剂或溶剂不同，分为下述四个方法。 三 盐析法 于天然药物水提取液中加入某些无机盐至一定浓度或达到饱和状态，可使某些成分由于溶解度降低而沉淀析出。常用的无机盐有HCl、Na2SO4等。 分离与纯化 四 结晶法 1 关于结晶和重结晶概念：结晶是指由非结晶状态到形成结晶的操作过程。重结晶指由纯度低结晶处理成纯度高结晶的操作过程。二者从操作角度差别是起始物不同。 2 结晶和重结晶操作： 提取或分离物 ↓溶于选择的溶剂,加热成饱和溶液,过滤 溶液 ↓放置（冷藏）析晶，过滤 粗结晶 ↓重复上述操作（重结晶） 结晶 分离与纯化 五 膜分离法 利用天然或人工合成的高分子膜，以外加压力或化学位差为推动力，对混合物溶液中的化学成分进行分离、分级、提纯和富集。 六 色谱分离法 利用混合物中各成分在不同的