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第二章 麻醉药 麻醉药 { 全身麻醉药 局部麻醉药 { 吸入麻醉药 静脉麻醉药 分类（掌握） 第一节 全身麻醉药 1、吸入麻醉药 氟烷 （掌握） 1，1，1-三氟-2-氯-2-溴乙烷 含氟有机药物的鉴别方法(通用) 恩氟烷（熟悉） 2-氯-1-（二氟甲氧基）-1，1，2-三氟乙烷 1.无色易挥发液体。 2.本品为含氟有机化合物，可按含氟有机化合物的一般鉴别方法鉴别。 2.静脉麻醉药 2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）-环己酮盐酸盐 盐酸氯胺酮（掌握） 1.酸性 10%的本品水溶液pH约3.5，不得与弱碱性的巴比妥盐溶液混合使用。本品加碱后可使氯胺酮游离。 2.为手性化合物，常用其外消旋体。副作用主要归因于左旋体。 3.由于易产生幻觉，被滥用为毒品。本品原料药属II类精神药品 结构和性质： 第二节 局部麻醉药 定义 局部麻醉药（局麻药）是局部应用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动传导的药物。 特点：意识清醒、无痛觉 特性：对神经组织有高度的选择性，局部应用无刺激性，不损伤组织，作用快而作用时间长，安全范围大而毒副作用小。 发展 可卡因 1.氮上甲基去除 2.C2甲氧羰基改变 3.C3酰基改变 可卡因结构中的甲氧羰基和N-甲基的去除，四氢吡咯环的开裂，仍有局麻作用，而苯甲酸酯部分必须保留。 2004年12月8日，在秘魯高原古城庫斯科參加安第斯共同體國家首腦會議的代表準備飲用古柯茶。古柯茶是用古柯的葉子泡成的茶水，具有提神醒腦的作用，據說可以消除初上高原的種種不適。 新華社記者汪亞雄攝 分类 苯甲酸酯类 酰胺类 其它 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 盐酸普鲁卡因（掌握） 苯甲酸酯类 1. 水溶液不稳定，易被水解和氧化。 2. 鉴别：本品显芳伯胺的特征反应----在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性?-萘酚试液，生成红色偶氮化合物沉淀。 性质： 合成 盐酸丁卡因(熟悉) 4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐 N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物 酰胺类 盐酸利多卡因（掌握） 性质： 1.本品为芳香胺的酰胺化合物，与普鲁卡因比较，不易被水解，较稳定。还认为是苯环上酰胺键两侧的邻位各有一个甲基，具有空间位阻的结果。 2.本品作用于细胞膜的钠离子通道，可作为抗心率失常药使用。 构效关系 构效关系 中间连接链 亲脂性的头部 亲水性的尾部 1、亲脂性部分 1. 苯的衍生物,苯环的对位有供电子基团，可增强局麻作用, 如OH, OR, NH2； 吸电子基团，则减少作用，如NO2 2.邻位取代，立体位阻，延迟酯水解，作用增大，时间延长. 2、亲水性部分 叔胺或含氮杂环 3、中间链部分 X可为O、S、NH、CH2 （C）n：碳链一般以2-3个碳原子长度为好 系统命名（化学名）： 从药物的化学结构出发，按照命名原则制定的名称。 命名原则： 采用的是由国际理论化学及应用化学联合会（IUPAC）在1979年颁布的。我国在1980年相应的制定了一个中文的命名原则。 化学名的组成 立体构型+取代基+基本骨架+官能团 基本步骤 确定化学结构的基本骨架并标示位次 选择官能团 排列取代基的顺序 标示化学结构的立体构型