中药药剂液体药剂.doc

第九章 液体药剂 第一节 概述 一、含义 液体药剂：是指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的剂型。 药物（分散相）：固体、液体、气体药物，在一定条件下分别以颗粒、液滴、胶粒、分子、离子或其混合形式存在于分散媒中。 从其制备方法可分为: 分散法、浸出法和灭菌法。 注意: 由浸出法和灭菌法制备的液体药剂，分别在浸出药剂和注射剂章节中论述， 本章主要讨论用分散法将药物分散在液体分散媒中制成的制剂。 二、液体制剂的特点 优点： 1.吸收快、作用迅速 2.剂量准确，取用方便 3.降低某些易溶物的局部刺激性 （KBr、水合氯醛） 4.流动性大，便于腔道给药（灌肠剂） 5.能增大某些药物的稳定性和安全性 （甲醛、硝酸甘油） 缺点： 贮存、携带不便 水性制剂易霉变、非水制剂有生理活性（乙醇） 一般情况下，稳定性较固体制剂差（非均相液体制剂） 对包装材料要求高，易产生配伍禁忌等 三、液体药剂的分类 1、按分散系统分类 （1）均相 (单相) 液体制剂：药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中(真溶液)。属于热力学和动力学稳定体系。 （2）非均相 (多相) 液体制剂：药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。属于热力学、动力学不稳定体系。 按给药途径分类 ⑴内服液体药剂 ⑵外用液体药剂 ①皮肤用液体药剂 ②五官科用液体药剂 ③直肠、阴道、尿道用液体药剂 四、液体药剂的质量要求 1.溶液型应澄明，乳浊液型或混悬液型的分散相小而均匀，振摇时可均匀分散； 2.分散介质最好用水；其次为乙醇，最后考虑其他毒性较小的有机溶剂； 3.浓度准确、质量稳定、久贮不变； 4.内服的应适口，外用的无刺激性； 5.制剂本身具有一定的防腐能力； 6.包装容器大小适宜，便于病人服用。 五、常用溶剂 要求：化学性质稳定，毒性小、成本低、无嗅味、且有一定的防腐能力，不妨碍主药作用和含量测定。 分类：极性溶剂、非极性溶剂 1.极性溶剂： 水：蒸馏水和精制水，制剂易霉变，加防腐剂 乙醇：有生理作用，防腐，易燃 甘油：滋润、延长药效、减少刺激、常用于外用制剂中作保湿剂，30%以上的甘油有防腐能力。 丙二醇：促渗透，无刺激性，有辛辣味 聚乙二醇：有稳定作用、能增加皮肤的柔韧性，而且具有保湿作用。 二甲基亚砜（DMSO）：万能溶剂，促进皮肤渗透，有刺激性 2.非极性溶剂：溶解非极性药物 脂肪油 液体石蜡 醋酸乙酯 第二节 表面活性剂 一、表面现象（界面现象） 1、表面与界面 2、表面现象与界面现象 3、表面张力（界面张力） 液体表面存在的一种使表面积收缩到最小程度的力，这种力就称为表面张力。 两种互不相溶的液体的相界面，也存在着相当于表面张力的力，称为界面张力。 注：能够混溶的液体间，不存在界面，也就没有界面张力。 二、表面活性剂 1、定义：是指能被吸附于液体表面并能使表面张力急剧下降的物质，称为表面活性剂。 2、表面活性剂的结构特点 表面活性剂大都是长链的有机化合物，但在分子中同时含有亲水基团和亲油基团，是“两亲基”物质。 “两亲基”的特殊结构是界面吸附的关键。 三、表面活性剂的种类 1、阴离子型表面活性剂 起表面活性作用的部分是阴离子。 主要有： 肥皂类、硫酸化物、磺酸化物； 特点： 大多数是外用，具有良好的乳化能力，剌激性大。 2、阳离子型表面活性剂 起表面活性作用的部分是阳离子（又称阳性皂），分子结构的主要部分是一个五价的氮原子，因此又称季铵化物。 常用品种： 苯扎溴铵（新洁尔灭）、苯扎氯铵（洁尔灭）等。 特点： 常用于杀菌和防腐；用于皮肤、粘膜、手术器械的消毒等。 3、两性离子型表面活性剂（价格贵、使用不多） 这类表面活性剂的分子结构中同时具有正、负电荷，在不同PH值介质中可表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质。如：氨基酸型、卵磷脂等。 4、非离子型表面活性剂 特点： 1）在水溶液中不解离，不易受电解质和溶液PH值的影响； 2）毒性和溶血作用较小； 3）能与大多数药物配伍等。 目前广泛使用。 常用的品种有： 司盘类Spans（脱水山梨醇脂肪酸酯类） 吐温类Tweens（聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类） 司盘类Spans（脱水山梨醇脂肪酸酯类） 由山梨醇与各种不同的脂肪酸所组成的酯类化合物. 特点： 亲油性强，为油溶性，一般用作W/O型乳剂的乳化剂； 根据所结合的脂肪酸和数量的不同而有不同的产品，常见的品种有： 司盘-20、司盘-40、司盘-60、司盘-65、司盘-80、司盘-85； 吐温类Tweens（聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类） 在司盘类的剩余-OH基上，结合聚氧乙烯基而制得的醚类化合物。 特点： 亲水性强，为水溶性表面活性剂，常用作O/W型乳化剂、增溶剂、分散剂和润湿剂。