02 第2章 药物代谢动力学课件.ppt

第二章 药物代谢动力学 Pharmacokinetics ;学习目标;第一节 药物的体内过程;一、概述;药物的体内过程(ADME) ;（一）药物的跨膜转运;（二）药物转运体;摄取性转运体 （uptake transporter）;三、 药物的体内过程(一) 吸 收;1.消化道内药物吸收;;药物转运体;2.消化道外的药物吸收;（二）分布(Distribution); 药物与血浆蛋白结合;与药物结合的血浆蛋白种类;; 体液pH值和解离度; 药物与组织的亲和力; 药物转运体;（三） 代谢（metabolism);2.药物代谢方式;3.药物代谢酶;基因超家族细胞色素P450的表示法; 肝外代谢;选择性低，可催化多种药物； 变异性大，易受多种因素影响，如遗传、年龄、营养状况、机体状态、疾病等的影响，个体差异较大； 活性易受多种因素的影响，可能增强或减弱。;(1)酶的诱导和抑制;(2)生理因素;(四） 排泄（excretion);（1）肾小球滤过;肾小球滤过率;（2）肾小管分泌;（3）肾小管重吸收;（3）肾小管重吸收;弱酸性药物;2.胆汁排泄;影响药物从胆汁排泄的因素;胆汁排泄与肝肠循环***;问题： 1.肝肠循环明显的药物，口服后其血药 浓度曲线特征？ 2.如何设计一个实验证实某药有肝肠循环？;3.其他途径;　第二节 药物的速率过程;1.掌握房室模型的概念和药时曲线的意义;（一） 房室模型;2.二室模型;;碗腕样综俊华芹什细午顾镜辗畅张拦墩紧捍撅硷砂匣澳频速僵液裂遮姻獭02 第2章 药物代谢动力学课件02 第2章 药物代谢动力学课件; 生理药物代谢动力学模型示意图 Q表示血流速率 ;(二）药物在体内的速率过程;(二）药物在体内的速率过程;2.零级动力学（zero-order kinetics）过程（定量转 运过程）;2.零级动力学（zero-order kinetics）过程（定量转 运过程）; elimination kinetics ;3. 米-曼氏（Michaelis-menten）动力学过程;低浓度 (10mg/L): 一级 高浓度 (10mg/L): 零级;药物代谢动力学的主要参数获得过程：;速率常数（rate content）;1.半衰期(half-life，t1/2）;2.表观分布容积(apparent volume of distribution,Vd);1.反映药物分布的广泛程度或与组织中大分子的结合程度;3.血药浓度-时间曲线下的面积(area under the concentration-time curve，AUC);4.生物利用度(bioavailability,F）***;5.总体清除率(total body clearance,TBCL);;;案例与讨论;内容总结;【问题与思考】 ;制作者：刘克辛