02药物效应动力学课件.ppt

Pharmacodynamics;;第一节 药物的基本作用 ;Act on;;;药物作用的特异性取决于药物的化学结构 （ Structure－activity relationship） 药物的化学结构包括: 基本骨架、活性基团侧链长短及立体构型 ; 药物作用特异性强≠药理效应选择性高 例如：阿托品 M受体——效应广泛;;二、治疗效果（therapeutic effect） 根据药物的治疗效果可分为： (1) 对因治疗（etiological treatment）： 用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病的称为对因治疗或治本。 (2) 对症治疗(symptomatic treatment)： 用药目的在于改善疾病的症状，称为对症治疗或治标。; 对症治疗不能根除病因，但在诊断不明或病因暂时不清时，无法根治的疾病，对症治疗却是必不可少的。有时对症治疗比对因治疗更为迫切，如某些重、危、急症：高热、惊厥、剧痛、休克、心跳骤停等。 ; (3) 补充治疗替代治疗： 用药目的在于补充营养物质或内源性活性物质（如激素）等的不足，可部分地起到对因治疗的作用，但应注意解决引起该物质缺乏的病因。;药物作用的两重性 治疗作用*（therapeutic action）：凡是能达到防治效果的作用。 不良反应*（adverse reaction）：由于药物的选择性是相对的，有些药物有多方面的作用，与治疗目的无关的并给病人带来不适或痛苦的反应，统称为不良反应。（不良事件 adverse event / 不良效应 adverse effect）;不良反应*定义（adverse reaction）;2. 不良反应分类 副反应* (side reaction/ effect) 毒性反应* (toxic reaction) 后遗效应* (residual effect) 停药反应 (withdrawal reaction) 变态反应 (allergic reaction) 特异质反应 (idiosyncrasy) 继发性反应*（secondary reaction） ;1. 副反应*（side reaction）： 指药物在治疗剂量时，出现的和治疗目的无关的不适反应。主要因为药物作用选择性低，作用较广，涉及多个效应器官而引起。 ;特点： 药物本身所固有的; 在常用剂量下产生的; c. 可以预知，难以避免但可设法纠正; d. 一般较轻微，且多数是可以恢复的功能变化; e. 有时副作用和治疗作用之间可相互转变. 当药物的某 一效应作为治疗目的时，其他效应就成为副作用。如：阿托品在用于解除胃肠痉挛时扩瞳，加快心率等作用。 ; 2. 毒性反应*（toxic reaction）： 药物剂量过大或蓄积过多时引起的不良反应。 特点：a. 一般比较严重 b. 可以预知，也可以避免 急性毒性*：毒性反应可因药物过量而立即发生者称为急性毒性（acute toxicity） 7天 急性毒性多损害循环系统、呼吸系统及神经系统功能。;慢性毒性*：毒性反应也可因长期蓄积后逐渐产生，称为慢性毒性 (chronic toxicity）7天 （7天，1个月……12个月……24个月……） 慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌系统等功能。; 三致反应* 致癌(carcinogenesis)、致畸胎 (teratogenesis)、致突变 (mutagenesis）属于慢性毒性范畴，三致反应是新药进入临床前所必需进行检测的长期毒性。;畸胎; 3. 后遗效应（residual effect）： 指停药后血浆中药物浓度已降至阈浓度以下残存的药理效应。 有时后遗效应非常短暂，如服用长效巴比妥类催眠药后，次晨仍有“宿醉”现象； 有时后遗效应也可能较持久，如长期应用肾上腺皮质激素，由于其对垂体前叶的负反馈作用引起肾上腺皮质萎缩，一旦停药后，肾上腺皮质功能低下，数月内难以恢复。 ;t; 4. 停药反应(withdrawal reaction） 长期用药突然停药后原有疾病的加剧反应，又称反跳反应（rebound reaction ）。 如长期服用可乐定降血压，停药次日血压将明显回升。;5. 变态反应（allergic reaction ） 非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，经过接触10天左右的敏感化过程而发生的免疫反应，也称为过敏反应。 可引起生理功能障碍或组织损伤。反应严重程度与剂量不成比例。 如：青霉素导致的Ⅰ型变态反应; 6.