1 药理学绪言课件.ppt

1 药理学总论—绪言;Pharmacology 是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科;药物效应动力学(pharmacodynamics) 是研究药物对机体的作用及作用机制 药物代谢动力学(pharmacokinetics)是研究机体对药物的处置过程，即研究药物的吸收、分布、生物转化、排泄过程，特别是药物浓度随时间变化的规律。;药理学的地位：它是联系医学和药学、基础医学和临床医学的桥梁学科。 ;药物：可以用于诊断、预防、治疗疾病的化学物质;学习药理学应该注意的问题;2 药物对机体的作用─药效学 药物的基本作用 药物作用的性质和方式 药物作用的选择性和两重性 药效学概述 受体理论 受体的概念和特性 受体类型和受体调节 受体学说 ; ;兴奋 (excitation) 使机体生理生化功能加 强的药物作用 ;药物的作用方式;药物作用的选择性 ;药物作用的两重性 ;药物的治疗作用;药物的不良反应(adverse reaction);副反应(side reaction) 治疗量时发生的与用药目的无关的不适反应;变态反应(allergic reaction) 机体受药物刺激，发生异常的免疫反应，而引起生理功能的障碍或组织损伤;二、量效关系;正多札侩落虑沾襟巧宏辖瞥旱颇镑瘤红猎剧彬钙耿庭梳瞩村浙戚咙泪馈显1 药理学绪言课件1 药理学绪言课件; 最小有效量：能引起药理效应的最小剂量;质 反 应;治疗指数(therapeutic index)： LD50/ED50或LC50/EC50的比值，是药物的安全性指标。治疗指数大药物安全 ;安全指数（safety index）：最小中毒量LD5/最大治疗量 ED95;三、受体理论;受体的特性;立体选择性 （stereo selectivity）;受 体 的 类 型 分类方法 1.按内源性配体命名 2.按受体存在的部位命名 3.不知内源性配体的按药物命名 4.按受体的结构命名;据受体蛋白结构、信息传导过程、效应性质、受体位置等特点，受体大致可分为4类： ;G-蛋白偶联受体　这类R最多，数十种神经递质及激素的受体需要G-蛋白介导其细胞作用 ;具有酪氨酸激酶活性的受体　R由三个部分组成，细胞外有一段与配体结合区，中段穿透细胞膜，胞内区段有酪氨酸激酶活性，能促其本身酪氨酸残基的自我磷酸化而增强此酶活性，再对细胞内其他底物作用，促进其酪氨酸磷酸化，激活胞内蛋白激酶，增加DNA及RNA合成，加速蛋白合成，从而产生细胞生长分化等效应。胰岛素、胰岛素样生长因子、上皮生长因子、血小板生长因子及某些淋巴因子;细胞内受体　甾体激素受体存在于细胞浆内，与相应甾体结合后分出一个磷酸化蛋白，暴露与DNA结合区段，进入细胞核能识别特异DNA碱基区段并与之结合促进其转录及以后的某种活性蛋白增生。甲状腺素受体存在于细胞核内，功能大致相同。这两种受体触发的细胞效应很慢。需若干小时 ;受体的调节;受体数目的向下调节(down regulation) 向上调节(up regulation);同种调节（homospecific regulation） L作用于其特异性R，使自身的R发生变化，如：beta-R，Ach-R，Ins-R等;作用于受体的药物分类;激动剂 (agonist);竞争性拮抗剂;恍够盟壬蜕宋嗓沛痕付追诬疥癸规遂肛吕速距北努神望友谈霉趣唾浙搁浮1 药理学绪言课件1 药理学绪言课件;部分激动剂(partial agonist);部分激动剂 (partial agonist);非竞争性拮抗剂;诊皑零盼袱翻泌逛滑疚停便妆糖恐婿晌炼做段乃阻图捅擂绎贱辊薪垂撰齿1 药理学绪言课件1 药理学绪言课件;药 物 作 用 机 制;特异性药物作用机制; 特异性药物的化学结构与药理作用关系密切 结构相似的化合物能与同一酶或受体结合产生相似的作用（激动作用??或相反的作用（拮抗的作用） 取代基增大，内在活性减弱，甚至变为部分激动剂或拮抗剂,如去甲肾上腺素衍生物等 结构相同，旋光性不同，药理作用也可能不同如奎宁 （左）--抗疟疾，右旋体—抗心率失常。药物中左旋体居多。;3机体对药物的作用----药动学;药物的跨膜转运;被动转运