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药物化学(Medicinal Chemistry); 第一章 绪论 Introduction;一、学习目的与要求 1、了解药物化学的定义、内容、任务。 2、熟悉药物化学的起源与发展。 3、掌握化学药物的命名方法。 ;药物化学的定义、内容、任务 ;　　 药 物（drug） 无论是天然药物（植物药、抗生素、生化药物）、合成药物和基因工程药物，就其化学本质而言都是一些如C、H、O、N、S等化学元素组成的化学品，是人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。; 药物化学(medicinal chemistry)是基于化学的学科，也含有生物学、医学和药学的相关知识。它是关于具有生物活性的化合物的发明、发现、设计、鉴定和制备的科学，也研究这些化合物的代谢，分子水平上的作用机制和构效关系的建立。 ;;药物化学的内容： ;药物化学的任务： 1）探索新药开发的途径和方法，创制安全高效的新药。 ;发现;2）为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 维生素C的合成 两步发酵法 ;3）为合理有效地应用现有化学药物提供理论依据。 氯丙嗪：吩噻嗪易氧化 ;第一节 药物化学的起源与发展; 药物化学的发展史大体可分为三个阶段： 发现阶段(discover) 19世纪末至20世纪30年代 发展阶段(develop) 20世纪30年代至60年代 设计阶段(design) 始于20世纪60年代 ;;麻黄碱(麻黄素）;;青蒿素;奎宁;;;;二、以合成药物为主的发展时期 磺胺类抗菌药物的发现： 1932年Domagk发现百浪多息（Prontosl)可治疗由葡萄球菌引起的败血症。 法国巴斯特研究所合成出一系列的偶氮化合物。 研究发现：只有含磺酰氨基团的偶氮化合物才有抗链球菌的作用。从服用该药的病人尿中分离出对乙酰氨基苯磺酰胺，后又证明对乙酰氨基苯磺酰胺在体内外均有抑菌作用。 5500余种磺胺类化合物，20多种应用于临床。 ;;;; 抗生素的发现 青霉素的发现：Fleming； 1941年，青霉素G开始广泛用于临床； 1945年，Brotzu发现头孢菌素； 1962年成功应用头孢菌素Ⅰ。 从20世纪60年代起，一系列广谱、耐酸、耐酶的半合成青霉素类不断被推上临床，同时头孢菌素类抗生素也得到飞速发展。;;; 天然药物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代;三、现代分子设计时期;;; “药物化学”是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的发展基础，积累了丰富的内容。; 随着现代科学技术的快速发展，特别是近年来信息、计算机及分子生物学学科发展的成就又充实了药物化学的内容，使得它又成为一门新兴的极具生气的朝阳学科。; 第二节 药物的命名 ;药物名称可分为非专有名、化学名和商标名三大类。学术性期刊上都用非专有名，但医生处方往往用商标名为多。非专有名源自化学名 ; 非专有名(Nonproprietary name)或称通用名称(Genetic name)。1953年世界卫生组织WHO公布国际非专有药名(International non-proprietary names for pharmaceutical substances)，简称INN的命名原则： ;(1) 发音拼法清晰明了，名词不宜太长； (2) 同属一类药理作用的相似药物，适当表明其关系； (3) 应避免可能给患者有关解剖学、生理学、病理学、治疗学的暗示。 ;俊陛束竖柠坚帕刽痢肺踪趾憾铅赴卫踏籽帕筛篇架儒讨德贰饱沛茶渴劫吐药物化学必备课件药物化学必备课件;更中锯僵均贼季室模择昼??酶秒殖喳军淋未干蔼瑟缔梨绸战唆克始蔼刚蛋药物化学必备课件药物化学必备课件;苞帕婴谓形羊闯硼宴霜黑煌屈痔帆顾姿潮川姚耻貌毖就伟核遥忧失析臣粹药物化学必备课件药物化学必备课件; 化学名：多以美国化学文摘(Chemical Abstracts Service, CAS)为依据。先确定母核，其它为取代基。 命名方法： 1.以母体名称作为主体名 2.按规定的顺序注出取代基或官能团的位次。;英文化学名：3-[(4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl]-5-(2-hydroxyethyl)-4-methyl thiazolium chloride monohydrochloride 中文化学名：氯化-4-甲基－3－[(2