2-（1-苯基-1H-四唑-5-硫基）-N-芳基乙酰胺的合成及其生物活性研究.pdfVIP

2008年第28卷 有 机 化 学 VO1 28．2008 第1期，99～103 Chinese Journal of Organic Chemistry NO．1．99～ 103 · 研究论文· 2-(1．苯基．1 H-EI~一5一硫基)-~_芳基乙酰胺的合成及其生物活性研究 魏太保 李 伟 徐 蓉 张有明术 高黎明 (西北师范大学化学化工学院 甘肃省高分子材料重点实验室 兰州 730070) 摘要 采用微波法通过2一氯乙酰芳胺与1-；z~ 一1H-四唑一5一硫醇反应合成了一系列2-(1一苯基一1H-I~ 一5一硫基)一Ⅳ-芳基 乙酰胺．其结构经 IR，1H NMR， 。C NMR和元素分析表征．生物活性实验结果表明，该类化合物在较低浓度下对油菜 籽和小麦的生长表现出良好的促进作用． 关键词 2-(1 苯基一1H-四唑一5一硫基)一Ⅳ-芳基乙酰胺；合成；生物活性 Synthesis and Biology Activity of 2-(1-Phenyl-1 H-tetrazol-5‘y1)‘ thio．N-acetamides WEI，Tai—B ao LI，Wei XU，Rong ZHANG，You—Ming GAO，Li—Ming (Gansu Key Laboratory ofPolymer Materials，College of Chemistry and Chemical Engineering， Northwest Normal University，Lanzhou 730070) Abstract A series of 2一f1一phenyl一1H-tetrazol一5一y1)thio—N-acetamide derivatives were synthesized from 2-chloracetanilide and 1-pheny1．-1H-tetrazol·-5·-thiol under the microwave irradiation and characterized by IR， H NMR ， C NMR spectra and elemental analysis．The plant growth regulating activity tests showed that all compounds had good activity at low concentrations as plant growth regulator． Keywords 2一f1一phenyl一1H-tetrazol一5一y1)thio—N-acetamides；systhesis；biological activity 四唑衍生物由于具有许多重要的生物活性而被广 优点．鉴于此，我们[12-151在以前四唑衍生物研究的基础 泛的应用于医药和农药领域．在医药方面其具有活跃中 上，运用微波法设计合成了一系列 2一(1一苯基一1H-四唑一 枢神经系统功能、消炎、抗过敏、抗菌、心血管紧缩、 5一硫基)一N-芳基乙酰胺，并对其进行了生物活性实验测 血小板阻聚、抗溃疡等功效[1～ ，而在农药方面含有四 试．初步的生物活性实验表明该类化合物在低浓度下对 唑环的氨基硫脲类化合物是良好的植物生长调节活性 油菜籽和小麦的生长具有较好的促进作用．目标化合物 剂[8-9】，所有这些性质主要是因为四唑环这个特殊功能 的合成路线如Scheme 1所示． 团的存在．杂环基乙酸衍生物具有广泛的生物活性，已 被用作杀虫剂、除草剂、杀菌剂