3＇-脱氧-3＇-^18F-氟代胸腺嘧啶核苷的合成研究.pdfVIP

第37卷第1期 应 用 化 工 V01．37 No．1 2008年1月 Applied Chemical Industry Jan．2008 3’．脱氧．3’．墙F．氟代胸腺嘧啶核苷的合成研究 范文博，彭添兴，颜和平 (福建医科大学附属厦门第一医院核医学科PET中心，福建厦门 361003) 摘 要：采用TRACERlab FX 自动化合成装置制备了肿瘤显像剂3’一脱氧一3’18F一氟代胸腺嘧啶核苷(”F—FLT)。 以3-N—t一叔丁氧羰基一1一[5’一O一(4，4’一二甲氧基三苯甲基)一2’一脱氧一3’一O一(4一硝基苯磺酰基)1B—D一苏型一呋喃戊糖 基]胸苷为前体，经过亲核氟化、盐酸水解两步反应及HPLC分离纯化制备 F—FLT，研究了不同因素对合成效率的 影响。结果表明，总合成时间约55 min，未校正 F衰变情况下，放射化学产率约25％，放化纯度大于95％。 关键词：肿瘤显像剂；化学合成；”F—FLT；自动化 中图分类号：TQ 426 文献标识码：A 文章编号：1671—3206(2008)01一o080—03 Synthesis of 3’．deoxy．3’-E墙F]fluorothymidine FAN Wen—bo，PENG Tian—xing，YAN He-ping (Department of Nuclear Medicine，the First Hospital of Xiamen，Fujian Medical University，Xiamen 361003，China) Abstract：Automated synthesis of 3’．deoxy．3’-[墙F]fluorothymidine(埔F．FLT)was performed by two． step reaction procedure at TRACERlab FXFN system． F—FL was obtained via two—step reaction including ． nucleophilic fluorination of the precursor molecule3一N—t—butoxycarbonyl一1一[5’一O一(4，4’一dimethoxy triph— enylmethy1)一2’一deoxy-3’一0一(4-nitrobenzenesulfony1) 一D—threopentofuranosy1]一thymine with培F—fluor- ide and subsequent hydrolysis of the protecting group with HC1 at the same reaction vessel，and by purifi— cation with Sep Paks．The influence factors on synthesis yield were investigated． F—FLT was performed with the uncorrected radiochemical yield above 25％ and radiochemical purity above 95％ within the total synthesis time about 55 min． Key words：tumour imaging agent；chemical synthesis； F—FLT；fully automated 2一 F-2一脱氧一D．葡萄糖( F—FDG)是目前应用 4’一二甲氧基三苯甲基)．2’一脱氧．3’．O．(4．硝基苯磺 最广泛的肿瘤显像剂，但培F．FDG对肿瘤显