口服芹菜素固体脂质纳米粒制剂学及药动学研究_胡海洋.pdf

口服芹菜素固体脂质纳米粒制剂学及药动学研究 * 胡海洋，刘任，刘丹，赵秀丽，陈大为 （沈阳药科大学药学院，沈阳 110016 ） 摘要：目的 本研究对所制得的芹菜素固体脂质纳米粒的制剂学性质和药动学进行研究。方法 使用激光粒度仪，Zeta 电位 值测定仪，透射电镜，X-射线衍射，体外溶出实验考察芹菜素固体脂质纳米粒的制剂学性质；以自制芹菜素混悬液为对照 组，考察了大鼠口服芹菜素固体脂质纳米粒的药动学过程。结果 透射电镜观察纳米粒的形态发现该纳米粒为类球形粒子； 平均粒径为135 nm；Zeta 电位为-18.90 mV；测定药物在释放介质中的释放符合一级释放方程。X-射线衍射证明，芹菜素在 固体脂质纳米粒中以无定形形式存在。口服药动学结果表明，芹菜素固体脂质纳米粒组的平均AUC0-t 为 17.337 mg·h·L-1 ， 而对照组为 5.3 mg·h·L-1 。纳米粒组的ρ 为 3.07 mg·L-1 ，明显高于对照组的 1.544 mg·L-1 。纳米粒组的消除速率常数K 较 max e 低，为0.232 h-1 ，低于对照组。结论 芹菜素固体脂质纳米粒的相对生物利用度为327%。芹菜素固体脂质纳米粒可有效提 高芹菜素的生物利用度。 关键词：芹菜素；固体脂质纳米粒；体外释放；差示扫描量热；X-射线衍射；药动学 中图分类号：R969 ；R944 文献标识码：A 文章编号：1001-2494(2009)06-0448-04 Studies on Pharmacy Characters and Pharmacokinetics of Oral Apigenin Loaded Solid Lipid Nanoparticle * HU Hai-yang ，LIU Ren ，LIU Dan ，ZHAO Xiu-li ，CHEN Da-wei （School of Pharmacy ，Shenyang Pharmaceutical University，Shenyang 110016，China） ABSTRACT ：OBJECTIVE To investigate the pharmacy characters and pharmacokinetic processes of the prepared apigenin loaded solid lipid nanoparticles (AP-SLN). METHODS The pharmacy characters of AP-SLN were investigated with the mean size，ζ potential ，transmission electron microscopy ，and in vitro drug release. The pharmacokinetic processes of oral AP-SLN of the rats were also studied ，while apigenin suspension was used as control group. RESULTS The appearance of AP-SLN was examined by transmission electron microscopy as sphere-like with the mean size of 135 nm，the potential of -18.90 mV，respectively. The in vitro release profiles were expressed by first-order release equation. Using X-ray ，it was comfirmed that apigenin was encapsulated in solid lipi