AED的安全性.pptVIP

* 联合用药，不宜选用 不良反应相同： 体重增加 VPA GBP VGB 同类药物 PB－PMD VPA－VPM DPK CBZ－OXZ * 药物安全性监测 用药前后做血，尿，肝肾功能检查 特殊检查：如泌尿系B超 药物浓度监测 服抗痫中成药中PB，PHT，CBZ等监测 * 结 语 安全性是AEDs生命力所在 掌握安全用药，提高癫痫患者生活质量 谢 谢 * * 抗癫痫药物治疗不仅要考虑药物的疗效，而且需要关注药物的不良反应。因为只有两者的平衡才能带给患者更好的生活质量改善。所以在选择药物的同时，不仅要关注药物的无法作比例，而且需要关注药物的安全性问题。 * * * * * * * * * * * 从这张表可以看出，其他抗癫痫药物的蛋白结合率都非常高，苯妥英钠甚至高达90%。而妥泰的蛋白结合率仅为9%~17%。蛋白结合率越低，药物之间的相互作用越少，可能带来的不良反应也越少。 药物进入体内后变成游离型和结合型两部分。结合型药物就是与血浆蛋白结合的那部分药物，它是没有药理活性的。 而游离型药物才是真正产生药效或引起药物不良反应的部分。 蛋白结合率高的药物，对蛋白的亲和力也强。因此，药物合用时，蛋白亲和力强的抗癫痫药物能够置换蛋白亲和力弱的药物，使那些药物的游离型增多，不良反应发生的风险随之增加。 而妥泰的蛋白结合率只有9%~17%，蛋白结合力低，很难置换其他药物的结合型部分，因此对其他药物的游离型影响也小。不会增加不良反应的发生。 肝酶诱导剂是影响药物疗效和不良反应的重要因素。 传统抗癫痫药物，如卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、扑痫酮等，都是肝酶诱导剂，有很强的肝酶诱导作用。能使与它合用的药物代谢加速，药物浓度下降，因而疗效降低。 * * * 与卡马西平相比，奥卡西平无黑盒子警示，无需血液学和肝功能监测；而且，由于其优秀的药代动力学特点，临床应用时，无需血药浓度监测。另外，与卡马西平相比，曲莱与其它药物间相互作用轻微；同时，曲莱在代谢过程中，不会产生环氧化物，皮疹的发生率明显低于卡马西平 。 可见，与卡马西平相比，奥卡西平使用更安全，更方便。 同时，针对这些因不良反应而停药的患者，研究还进行了进一步的分析。这张表格中所列的就是该分析的结果。 从这张表格中，我们可以发现，卡马西平组因过敏事件而退出研究的患者数为16人，占总人数的16%，而奥卡西平组仅9人，占总人数的9.5%。可见，因过敏事件而退出研究的患者数，奥卡西平少于卡马西平组。 因此，与卡马西平相比，曲莱的安全性和耐受性都更好。 另外，通过对奥卡西平和卡马西平达峰时间、达药物治疗的稳态血药浓度时间的比较发现：与卡马西平相比，曲莱起效更快！而且曲莱的起始剂量即为临床有效剂量。 从以上的这些介绍中，我们可以了解到：与卡马西平相比，曲莱具有更佳的代谢途径，更好的安全性和耐受性，疗效亦可与之相媲美，起效也更快。而且，临床使用时，无需监测血药浓度。那么，患者从卡马西平换用曲莱，生活质量能不能得到提高呢？ 一项对121名因卡马西平疗效不佳或不能耐受而换用曲莱单药治疗的患者进行的分析给出了我们答案。该分析发现，从卡马西平换用曲莱后，患者的生活质量显著提高，其中，包括患者的情绪、认知能力、社会功能、总体健康水平等。 下面，我们对以上所介绍的内容进行一下总结。 首先，曲莱的疗效与部分性癫痫治疗的金标准卡马西平相当。单药治疗，曲莱能有效控制儿童和成人部分性癫痫发作；对于难治性癫痫亦有很好疗效；而维持应用曲莱时，能有效控制癫痫或难治性癫痫的发作。 其次，曲莱具有更好的安全性：第一是，与卡马西平相比，曲莱的安全性和耐受性更好；第二，曲莱的长期依从性高；而且，从卡马西平换用曲莱?后，患者生活质量显著提高。 * 抗癫痫药的比较 自1912年首次应用苯巴比妥治疗癫痫以来, AEDs有了很大的发展: 第一代AEDs:苯妥英、扑米酮、乙琥胺、卡马西平(Tegretol)、丙戊酸(钠)(德巴金,Depakene)及 双丙戊酸氢钠(Divalproex,Depakote); 存在问题: ①长期使用不安全; ②增加内源性激素水平; ③骨质改变; ④药物经济学差(效/价比差) 卡马西平不良反应 1、骨髓毒性: 卡马西平可抑制骨髓, 其中10 %的病人引起一过性白细胞减少, 已有粒细胞缺乏症的报告; 5 %的病人引起轻度贫血; 2 %的病人出现血小板减少症, 1/50,000的病人出现再生障碍性贫血, 可致死。 卡马西平说明书已加有再生障碍性贫血和粒细胞缺乏的警告,其发生危险性是未用药者的5~8倍,普通人群发生率较低,约为6/百万/年。 2、抑制NE 能和拟GABA 能, 引起思睡和共济失调, 比