2017年初级中药士药理学第8单元重要考点.docVIP

2017年初级中药士药理学第八单元重要考点 肾上腺素受体阻断药 一、α受体阻断药 对α受体亚型的选择性 短效类 长效类 α1、α2受体阻断药 酚妥拉明，妥拉唑啉 酚苄明 α1受体阻断药 哌唑嗪、特拉唑嗪、布那唑嗪、坦索罗辛及多沙唑嗪 (一)α1、α2受体阻断药 1.酚妥拉明(甲苄胺唑啉，立其丁) 口服吸收差，生物利用率低，宜肌注或静注。 ⑴药理作用：阻断α受体，与α1受体和α2受体的亲和力相似，作用较弱。 ①酚妥拉明既能阻断血管平滑肌α1受体，又能直接舒张血管平滑肌，同时外周阻力下降，血压下降。 ②翻转肾上腺素升压作用。 ③兴奋心脏： 反射性兴奋，加之阻断神经末梢突触前膜α2受体，使心率加快，心肌收缩力增强，心排出量增加。 ④其他: 拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，增加胃肠蠕动； 拟组胺样作用，使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。 尚有阻滞K+通道作用。 ⑵临床应用 ①治疗外周血管痉挛性疾病：血栓闭塞性脉管炎，肢端动脉痉挛性疾病(雷诺氏病)。 ②静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏时，可局部注射酚妥拉明，防止组织缺血性坏死。 ③抗休克：能舒张血管，增加心排出量，从而改善微循环，使休克得以纠正，但给药前必须补足血容量。合用去甲肾上腺素，可以对抗去甲肾上腺素激动α受体的收缩血管作用，又可以保留其激动β1受体的兴奋心脏作用。 ④缓解嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素所引起的高血压及高血压危象。也用于肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断及肾上腺素等拟交感胺药物过量所致的高血压。 ⑤治疗心衰：扩张小动脉和静脉，降低外周阻力，减少回心血量，减轻心脏前后负荷，从而使心排出量增加，改善心衰症状。 ⑶不良反应 ①常见的反应有低血压。 ②静脉给药有时可引起严重的心率加速，因此注意给药速度。 ③胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发和加剧溃疡病。 胃炎，胃、十二指肠溃疡病，冠心病患者慎用。 2.妥拉唑啉(苄唑啉) ①系酚妥拉明同类药物，α受体阻断作用较弱，而拟胆碱作用和组胺作用较强(不宜用于溃疡患者)，能兴奋胃肠道平滑肌，可促进胃酸、肠液、唾液腺、泪腺、汗腺等分泌。 ②应用：主要用于外周血管痉挛性疾病，或局部浸润注射以防止去甲肾上腺素滴注外漏引起的局部组织坏死。 ③不良反应与酚妥拉明相似，但发生率较高，不良反应多，应用少。 3.酚苄明(苯氧苄胺，苯苄胺)该药能与α受体牢固结合，不易解离，又称非竞争性α受体阻断药。 ⑴药理作用： ①起效缓慢，但作用强大而持久，一次用药，作用可维持3～4天。 ②抗组胺、抗5-HT的作用。 ⑵临床应用： ①用于外周血管痉挛性疾病，由于作用强而久，疗效优于酚妥拉明等短效类α受体阻断药。 ②用于肾上腺嗜铬细胞瘤术前准备或不能施行手术的患者，以控制过量儿茶酚胺释放引起的严重高血压。 ③良性前列腺肥大尿道阻塞。 ④还可用于治疗休克，但因起效缓慢，故不如酚妥拉明。 4.不良反应 ①常见的有体位性低血压，心悸和鼻塞；口服可致恶心，呕吐及疲乏等。 ②静脉注射或用于休克时必须缓慢，充分补液和密切监护。 (二)α1受体阻断药 ①哌唑嗪同类药物特拉唑嗪、布那唑嗪、坦索罗辛及多沙唑嗪等； ②选择性阻断α1受体，对突触前膜α2受体阻断作用极弱。 ③临床应用：降压时心脏兴奋副作用作用较轻，现已成为一类新型抗高血压药。 二、β受体阻断药 作用差别： 1) 对心脏β1受体是否有选择性阻断作用； 2) 对细胞膜是否有膜稳定作用； 3) 是否有内在拟交感活性(ISA)。 1药理作用 ⑴β受体阻断作用 ①抑制心脏：阻断β1受体：减慢心率，降低心肌收缩力 ，总心肌耗氧量降低。患者交感神经张力增强(如运动、应激等状态)时 ，明显抑制心脏。 ②收缩血管：阻断血管平滑肌β2受体。 冠脉收缩，冠脉流量降低(变异型心绞痛者禁用)； 肝、肾和骨骼肌等器官/组织的血流量减少； 心排出量减少而反射性兴奋交感神经，使血管收缩，外周阻力增加； 降低血压 ：多重作用的综合结果。 ③收缩支气管平滑肌：阻断支气管平滑肌β2受体； 对支气管哮喘或慢性阻塞性肺部疾患患者，可诱发或加剧哮喘。 ④其他：抑制代谢。 抑制脂肪分解； 抑制糖原分解，拮抗肾上腺素的升高血糖的作用； 抑制肾素释放：降压机制之一。 ⑵内在拟交感活性(ISA)：某些β受体阻断药除能阻断β受体外，还对β受体具有部分激动作用，称为内在拟交感活性。 有ISA的药物比无ISA的药物抑制心肌收缩力、减慢心率和收缩支气管作用弱。吲哚洛尔ISA最强。 ⑶膜稳定作用：有些β受体阻断药能降低细胞膜对离子的通透性，产生奎尼丁样作用。 2.临床应用 ①心律失常、心绞痛、高血压、充血性心力衰竭。 ②其他：甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象； 3.不良反应与禁忌 ⑴一般的不良反应如恶心、呕吐、轻度腹泻等，停药后迅速消失； ⑵诱发支气管哮喘； ⑶血管上β2受体阻断：α受体占优势