多索茶碱临床应用与进展.ppt

轻松平喘，自由呼吸 谢 谢！ * 各位老师大家好!我是黑龙江福和华星制药集团股份有限公司的医药代表XXX，今天由我来给大家介绍一下福和华星制药和平喘新药“安赛玛”。这是我们企业的标识，是由F和H组合而成，我们企业的目的是为了使人们生活的更加幸福、祥和。我们也秉承“我们在进步”这样一个信条，不断努力、进取。 * 目前治疗哮喘的常用药物有以下几大类：茶碱类和?受体激动剂是主要的 支气管扩张剂；激素、抗过敏药物、茶碱类药物则具有抗炎作用。 * 多索茶碱由意大利 ABC公司于1988年率先开发成功并投入市场，目前正在 美国、加拿大、日本、爱尔兰等国家上市。多索茶碱是新一代具有显著支 气管扩张作用和抗炎作用的甲基黄嘌呤衍生物。 * 多索茶碱在茶碱分子结构的N-7位增加了二氧戊环的结构，这一结构的改变 使它具有以下优势：抗支气管痉挛作用增强，具有茶碱类药物所不具备的 镇咳作用，安全范围大，毒副作用小，一日仅需服用两次。 * 实验表明安赛玛对支气管平滑肌的舒张作用明显强于氨茶碱，约是氨茶碱 的10-15倍，同时安赛玛还具有茶碱类药物所不具备的镇咳作用。 茶碱类药物让医生难以割舍的主要原因除了它显著的止喘效果外，他还能起到兴奋呼吸中枢，减缓膈肌疲劳 对各种原因引起的呼吸乏力，起到了明显的改善作用 * 研究表明茶碱类药物的产生肺外系统作用的主要机制在于抑制腺苷受体。 安赛玛的腺苷抑制作用仅为茶碱的十分之一，因此副作用更小。下面请 大家看一些实验数据。 * 综上所述，安赛玛对于支气管平滑肌具有较强的扩张作用，且具有茶碱所 不具备的镇咳作用；安赛玛对于肺外其他系统的影响明显少于氨茶碱，因 此安赛玛是新一代的茶碱类药物。 * 下面我将向大家介绍安赛玛片剂的药代动力学特点。口服安赛玛片剂200 mg时的药代动力学曲线。 * 口服安赛玛片剂起效快，仅需30分钟，血药浓度达峰时间为1.5小时。 安赛玛口服吸收后分布广泛，以肺的含量最高。安赛玛片剂半衰期长，约 为7.6小时，每日服用两次即可有效控制哮喘。 * 安赛玛片剂的包装规格为每片200mg，每盒12粒。推荐剂量为每日两次， 每次1-2片。 * 以上是我对安赛玛片剂的简要介绍。安赛玛片剂临床疗效显著，其效快， 仅需30分钟，药效持续时间长达12小时，安全范围大，不良反应少，使用 更加安全可靠，是新一代的茶碱类药物。 茶碱类药物 临床应用 · 研究进展 轻松平喘，自由呼吸 平喘药物 糖皮质激素 ?2受体激动剂 茶碱类 M受体阻滞剂 白三烯受体拮抗剂 其 它 轻松平喘，自由呼吸 茶碱 药理学基础 轻松平喘，自由呼吸 轻松平喘，自由呼吸 （一）药理学作用 ▲舒张支气管平滑肌 ▲增加气道纤毛运动，促进黏液排出 ▲扩张冠状动脉，增加心肌收缩力 ▲利钠、利尿 ▲兴奋中枢神经系统、呼吸中枢和呼吸肌 轻松平喘，自由呼吸 （二）药效与血药浓度监测 ▲支气管舒张作用与血清浓度呈对数相关 ▲“治疗窗”较窄（6-15mg/L） 有效剂量与中毒剂量接近 ▲低浓度时有抗炎及免疫调节作用 轻松平喘，自由呼吸 （三）毒副作用 ▲不良反应多与血药浓度相关 ▲胃肠道症状(便秘、恶心、呕吐) ▲心血管系统症状(心动过速、心律紊乱、血压下降) ▲中枢兴奋（失眠，严重者可引起抽搐乃至死亡） 轻松平喘，自由呼吸 （三）药代动力学 ▲血药浓度达峰时间、半衰期（视种类及剂型而定） ▲口服吸收完全（生物利用度可达96%） ▲85%-90%在肝脏被细胞色素P450酶系统代谢，随尿排出（其中10%为原形） ▲加快茶碱代谢（发热，妊娠，抗结核治疗等） ▲减慢茶碱代谢（肝脏疾患，充血性心力衰竭，合用甲氰咪呱、喹诺酮类、大环内酯类等药物） 轻松平喘，自由呼吸 茶碱 临床应用评价 轻松平喘，自由呼吸 （一）平喘机制 ▲抑制磷酸二酯酶，减慢c-AMP分解 ▲促进内源性儿茶酚胺释放 ▲抑制Ca2+内流，促进Ca2+外流 ▲保护肥大细胞膜，抑制炎性介质释放 ▲腺苷受体拮抗剂，抑制其支气管收缩作用 轻松平喘，自由呼吸 （二）呼吸系统适应症 ▲支气管哮喘 ▲喘息型慢性支气管炎 ▲支气管痉挛引起的呼吸困难 轻松平喘，自由呼吸 （三）注意！ 下列患者禁用或慎用茶碱类药物： ×对茶碱及其衍生物过敏 ×活动性消化性溃疡 ×急性心肌梗塞伴血压下降 ×未控制的惊厥、癫痫 ×严重心律失常 轻松平喘，自由呼吸 （四）常用的茶碱类药物 1、茶碱（theophylline） 水溶性差，多用缓释制剂或其衍生物。 ▲舒弗美（茶碱缓释片） △轻-中度哮喘发作和维持治疗，COPD的治疗 △按6-10mg/kg/d口服。常用量每次0.1g-0.2g，一日2次。 △昼夜血药浓度平稳，生物利用度较高，减少对胃肠局部刺激 轻松平喘，自由呼吸 2、氨茶碱（a