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概述植入剂implants
植入剂Implants 一、概 述 植入剂(implants)是主要用于皮下植入的一种无菌的固体制剂。 植入剂是由药物和赋形剂熔融、热压、辐射等方法制成。 植入给药系统与其他给药系统相比,具有独特的优点(一) 植入给药系统与其他给药系统相比,具有独特的优点(二) 植入给药系统存在的缺点 需要手术植入给药或用特殊的注射器将植入剂推入,病人不能自主给药; 如材料是生物不降解的,易引起炎症反应; 植入剂的存在可能引起疼痛和不适,还需要用手术取出,故病人的顺应性受到影响。 植入剂适用的药物 适用于: 半衰期短的药物、 代谢快的药物、 不适于通过其他途径给药的药物。 植入剂临床应用的情况 多年来植入剂只在避孕等方面应用。 近年来,在抗肿瘤、胰岛素给药、心血管疾病治疗、眼部用药及抗成瘾等方面,获得了广泛的关注和较深入地研究。 二、植入剂的类型 1.左炔诺孕酮硅橡胶管植入剂 2.胰岛素乙烯-乙酸乙烯共聚物植入剂 3.抗炎药硅橡胶植入剂 生物降解型植入剂 1.纳曲酮乳酸—乙醇酸共聚物植入剂 2.左炔诺孕酮聚己酸内酯植入剂 3.玻璃体内植入微球 微型泵植入剂 1.肝素输液泵 2.普萘洛尔渗透泵 3.抗癌药(或激素)渗透泵 三、植入剂的药物释放机制 根据植入剂的基本结构、材料和制备工艺均不相同,其释放机制归纳有: 膜扩散释放机制、 骨架扩散释放机制、 骨架与膜控结合释放机制、 溶蚀释放机制。 * 它不像经皮给药那样受到表皮角质层的吸收屏障限制; 也不像静脉给药会由于作用时间短而需频繁注射。 又不像口服给药会由于胃肠道吸收和肝脏的首过效应而造成生物利用度的明显差异; 药物容易到达体循环,而其生物活性高; 皮下神经分布较广,对外来异物反应小,植入后刺激和疼痛较低; 释药剂量较低且速率均匀,释放为吸收的限速过程,故血药浓度较平稳,又可持续数月甚至数年; 生物相容、生物不降解型植入剂 *
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