抗高血压药 2.pptVIP

外周血管阻力 BP维持依赖于 心输出量 血容量 降低外周阻力 抗高血压药 减少心输出量 血压的调节 第一节 抗高血压药物的分类 根椐作用部位和作用机制分五类： （一）利尿药：氢氯噻嗪等。 （二）交感神经抑制药 1、中枢性抗高血压药：可乐定等。 2、神经节阻断药：美加明等。 3、肾上腺素能神经末梢抑制药：利舍平、胍乙啶等。 第一个强效的选择性AT1受体可逆性阻断药 1.口服吸收快，生物利用度为33%。 2.t1/2为2小时。其代谢产物EXP-3174作用较母体强10一40倍，且t1/2长为6一9小时。母体及代谢产物从尿液和粪便中排出。 3.每天服用1次即可（24h平稳降压）。 药理作用： 1.阻断Ang Ⅱ介导的血管收缩，降低外周阻力; 2.阻断Ang Ⅱ介导的钠水潴留; 3.拮抗Ang Ⅱ介导心血管细胞重构; 4.降低中枢和外周交感神经活性; 5.大剂量降低血浆尿酸水平，该作用是氯沙坦独有的。 1.治疗高血压 血浆肾素浓度与舒张压降低有线性关系，故最小有效剂量可依据基础血浆肾素活性而定。 2·改善左心室肥厚。 对抗AngⅡ促进血管平滑肌细胞和心肌细胞增生的作用;另外，AT1受体被阻断后表现出AT2 受体的效应，AT2受体有抗增殖作用。故应用氯沙坦后有利于缓解心肌肥厚。 3·治疗充血性心力衰竭 。 可降低心脏后负荷，增加心输出量。 4.治疗心梗。 在研究心梗后心肌结构重建的实验中，用氯沙坦治疗4周后，梗塞面积明显缩小，左心室壁变薄，纤维组织减少。 5.防治血管成形术后再狭窄。 因血管成形术损伤血管壁使血管平滑肌增生而造成再狭窄，氯沙坦可减少内膜损伤反应及抑制血管平滑肌增生，起到防治作用。 6.肾脏保护作用。 可扩张出入球小动脉，不引起肾小球滤过率降低甚至可升高，表现出更好的肾脏保护作用。 不良反应： 1.氯沙坦的不良反应轻且短暂。 2.偶有头晕和与剂量有关的体位性低血压。在血浆肾素水平高的患者可引起低血压;血容量减少的患者可能出现低血压症状，应减少氯沙坦的初始用量。 3.在伴有肾脏疾病和应用保钾作用药物者可出现高钾血症。 4.禁用于妊娠患者，因胎儿从4个月起肾脏的灌注依赖于RAS的发育，应用氯沙坦会引起胎儿损伤或死亡。 3.对中枢产生抑制，具有镇静作用，也因耗竭脑内儿茶酚胺和5-羟色胺所致。 4.不良反应 鼻塞、口干、嗜睡、腹泻、胃肠不适、眩晕瘙痒、皮疹。大剂量可引起心血管系统不良反应如心律失常、心绞痛、心动过缓。偶可发生精神障碍、帕金森综合征、溢乳、性功能障碍、消化性溃疡、 5.精神抑郁性疾病或病史者、溃疡病、急性局限性肠炎、溃疡性结肠炎、帕金森综合征者禁用。 第四节 高血压药物治疗新概念 有效治疗与终生治疗 保护靶器官 平稳降压 联合用药 2 四 钙拮抗药 治疗高血压的一类重要药物，其通过阻滞钙通道，松弛小动脉平滑肌，降低外周阻力而降压。亦能逆转高血压所致左心室肥厚。常用药有硝苯地平、氨氯地平等。 硝苯地平(Nifedipine)： 1、对正常血压无降压作用，对高血压患者降压较强、快、短，伴有心率增快。现临床常用其缓释剂（长效）进行治疗，可与其他药物合用。 2、不良反应可见眩晕、低血压、心悸、踝部水肿等。 2 氨氯地平 Amlodipine 特点： 1.口服给药吸收好，起效和缓，渐进降压，维持平稳而持久。q.d。 2. 选择性舒张血管平滑肌,对心率、房室结传导、心肌收缩力均无明显影响,适用于高血压治疗,并能减轻或逆转左室肥厚。 3.常见不良反应有头痛、水肿、头晕、恶心等。 2 2 第三节 其他类降压药 一. 交感神经抑制药 （一）中枢性抗高血压药： 可乐定 Clonidine 又称二氯苯胺咪唑啉。 1.药理作用及机制： ⑴ 口服给药可见明显的降压作用，作用中等偏强；对胃肠道的分泌和运动有抑制作用，适用于患胃肠道溃疡病的高血压患者；对中枢神经系统有镇静作用。 2 ⑵ 降压机制： ① 除激动中枢?2受体外，还可激动延脑嘴端腹外侧的Ⅰ1咪唑啉受体，降低外周交感神经张力而致血压下降。 ② 能促进内源性阿片肽的