5非甾体抗炎药.ppt

Synthesis Route of Sulpiride 6.二苯并氮杂?类和二苯并氧氮?类 Dibenzodiazepines and Dibenzoxazepines 3.2.6 Dibenzodiazepines and Derivatives 二苯二氮?类 7.氢化吲哚酮类抗精神病药 8. 抗精神病药进展: 降低毒副作用 抗抑郁药 Antidepressant drugs 1. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 Norepinephrine-reuptake inhibitors 2. 5-羟色胺重摄取抑制剂 Serotonin-reuptake inhibitors 3. 单胺氧化酶抑制剂 Monoamine oxidase inhibitors 4. 非典型的抗抑郁药 Atypical antidepressants 1. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂-1 去甲肾上腺素重摄取抑制剂-2 二苯并环庚二烯类NE重摄抑制剂 [启发]: 来自于受硫杂蒽类药物发现过程。 [改变]：将上述二苯并氮杂类母核中的-N-以-C-取代。 [修饰]：并通过双键与侧链相连，形成二苯并环庚二烯类抗抑郁药。 1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂-3 【TD】盐酸阿米替林 【化学名称】3-[10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烯-5-亚基]-N,N-二甲基丙胺盐酸盐。 【Name】 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[a,d] cyclohepten-5-ylidene)-N,N-dimethyl-1-propanamine hydrochloride?? 【用途】用于各种抑郁症，优于丙米嗪。 Retro-synthesis analysis Raw materials: 3-二甲胺基丙基氯化镁 二苯[a,b]环庚烯酮(二苯庚酮) Synthesis Route Properties 1、无色油状物，其盐酸为无色结晶，味苦，具烧灼感后麻木感，溶于水。 2、烯结构，稳定性较差，对日光敏感，易被氧化变黄，故需避光保存。 3、具双苯并稠环共轭体系并且侧链含有脂肪第三胺结构。 Metabolism 2. 5-羟色胺(HT)重摄取抑制剂 2. 5-羟色胺重摄取抑制剂 2. 5-羟色胺重摄取抑制剂 3. 单胺氧化酶抑制剂 Monoamine oxidase inhibitors MAOI 可逆性单胺氧化酶抑制剂 选择性 MAO-A 可逆抑制剂 Atypical antidepressants 甘菊精油治疗轻中度焦虑症的有效 抗焦虑药 Anti-anxiolytic Drugs 苯二氮?类：Diazepam, Oxazepam, Laolazepam, Triazolam, etc. 补充较新的抗焦虑药： Buspirone 丁螺环酮(Buspirone) 【Structure Features】 Buspirone is quite different from benzodiazepines and phenothiazines. Clinical Usages of Buspirone 1. Possess active and antagonistic properties on dopamine receptor . 2. Side effect is low, no sedative, hypnotic, anti-epileptic or muscle relaxing activity：Without sedative activity, sleepy, depressive activities. 3. Same activity as benzodiazepines：good anti-anxolytics activity instead of benzodiazepines; Not drug reliable with no addiction and No effect on 3H-benzodiazepines-Receptor 4. Suitable for driver and skillful worker. 抗躁狂药 Anti-anxiety Drugs 碳酸锂(Lithium Carbonate) 治疗躁狂症效果显著， 药理作用主要与锂离子有关。 抑郁症患者自杀率高于一般人50倍 第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药 Chapter 6 Antipyretic Analgesics and NSAIDs Section 1 Action Mechanism 解热镇痛