利尿药-药理学教研室.ppt

第三十二章作用于消化系统的药物Gastrointestinal drugs 消 化 系 统 药 第一节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡的病因 病理生理学认为： 抗溃疡病药的分类： 1. 抗酸药 氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝 2. 抑制胃酸分泌药 H2受体阻断药 法莫替丁 抗胆碱药 哌仑西平 H+-K+-ATP酶抑制药 奥美拉唑 胃泌素受体阻断药 丙谷胺 3. 增强胃粘膜屏障功能药 米索前列醇 枸橼酸铋钾 4. 抗幽门螺杆菌药 阿莫西林等 （一） 抗酸药 antacids 作用及机制： 为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激， pH值升高可降低胃蛋白酶活性和缩短胃粘膜出血时间，缓解疼痛促进愈合， 结合有害物质，保护粘膜。 常用的抗酸药： 三硅酸镁（magnesium trisilicate） 氢氧化铝（aluminum hydroxide） 碳酸钙（calcium carbonate） 碳酸氢钠（sodium bicarbonate） 氧化镁（magnesium oxide） （二）抑制胃酸分泌药Acid secretion inhibitors 〔药理作用及机制〕 阻断胃壁上的H2受体， →基础胃酸和夜间胃酸的分泌↓ →胃泌素和M受体激动药引起的胃酸分泌↓ 作用强，持久，疗程短，愈合率较高，不 良反应较少。突然停药可致反跳。 〔常用药物〕 西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍） 不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，尚有心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等，抑制肝药酶。 雷尼替丁 ranitidine 法莫替丁 famotidine 抗酸作用是雷尼替丁的7～10倍，不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。 尼扎替丁 nizatidine 罗沙替丁 roxatidine H+-K+-ATP 酶抑制药（proton pump inhibitors） 〔作用及机制〕酶抑制剂+ H+-K+-ATP 酶 →酶失去活性→抑制胃酸分泌作用强而持久； 胃蛋白酶分泌也减少； 尚有抑制幽门螺杆菌的作用。 〔应用〕反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染。 兰索拉唑 lansoprazole 第二代 抑酸和抗Hp作用强于奥美拉唑 。 潘多拉唑 pantoprazole 雷贝拉唑 rabeprazole 第三代 作用强，不良反应少 M胆碱受体阻断药 Anticholinergic drugs 〔作用及机制〕 阻断胃壁细胞上的M3受体→胃酸分泌↓ ；也阻断Ach对胃粘膜中的嗜铬细胞、G细胞上的M受体的激动作用→组胺和胃泌素的释放↓ →胃酸分泌↓ 。 还有解痉作用。 哌仑西平 pirenzepine 阻断M1、M2受体 替仑西平 telenzepine 胃泌素受体阻断药 Gastrin receptor blockers 丙谷胺 proglumide 竞争胃泌素受体，抑制胃酸分泌；促进胃粘液合成，增强胃粘膜的粘液－HCO3- 盐屏障，而发挥抗溃疡病的作用。 前列腺素衍生物---米索前列醇（misoprostol） ---是PGE1 的衍生物，性质稳定，口服吸收良好； 抑制基础胃酸分泌； 抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌； 提高粘液和HCO3- 盐分泌； 增加胃粘膜血流; 促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖. 硫糖铝 sucralfate 在溃疡面形成保护屏障； 促进胃和十二指肠粘膜合成PGE2； 增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子作用，使之聚集于溃疡区，促进溃疡愈合； 抑制幽门螺杆菌繁殖，阻止该菌的蛋白酶和酯酶对粘膜的破坏。 枸橼酸铋钾 bismuth potassium citrate 中和胃酸；抑制胃蛋白酶活性；促进粘膜合成PG，增加粘液和HCO3- 盐分泌，增强屏障能力。 （四）抗幽门螺杆菌药 Anti-Hp agents 幽门螺杆菌( Helicobacter pylori，HP） 在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间，对粘膜产生损伤，是慢性胃炎、消化道溃疡、胃癌等疾病的重要致病因子。 该类药分二类：抗溃疡病药和抗菌药。 临床治疗采用联合用药方效果良好。 第二节 消化功能调节药Drugs for digestive disorders 一、助消化药agents for st