阿奇霉素小儿注射.docx

阿奇霉素是一种新型的半合成大环内酯类抗生素，具有抗菌谱较广，口服后吸收迅速，生物利用度高，体内分布广泛。细胞内游离浓度高（在人体扁桃体、肺、前列腺等浓度可达同期血浓度的10N100倍），血消除半衰期长（为35-48小时），等优点。　　在儿科，可用于治疗多种细菌、支原体、衣原体引起的感染，如化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎；敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎，肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及支原体所致的肺炎，沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎以及敏感细菌引起的皮肤软组织感染，等，效果较好。其不良反应主要是胃肠道反应，如腹痛、腹泻（稀便）、上腹部不适、恶心、呕吐等，偶可出现轻至中度腹胀、头昏、头痛及发热、皮疹、关节痛等过敏反应，少数患者可出现一过性中性粒细胞减少、血清转氨酶升高。因此，在给孩子服用阿奇霉素时，应注意以下问题：　　1、阿奇霉素干混悬剂、颗粒剂等，宜用适量凉开水溶解摇匀后口服，不宜用滚开水冲服，以免影响药效或引起呕吐。　　2、食物可影响阿奇霉素的吸收，故宜在饭前1小时或饭后2小时口服。如服用后出现腹痛、上腹部不适等胃肠道反应，可在服药前少量进食（如饼干），以提高胃肠道对阿奇霉素的耐受性。　　3、由于阿奇霉素的半衰期较长，有明显的抗生素后效应。因此，每天仅需给药一次，不要一日量分成2-3次服用。　　4、一般用量：治疗中耳炎、肺炎，按每日每千克体重5毫克计算，一日最大量不超过0.25克，顿服，首次剂量加倍；治疗咽炎、扁桃体炎，按每日每千克体重12毫克计算，一日最大量不超过0.5克，顿服。　　5、疗程：一般为5天。　　6、肝胆系统是阿奇霉素代谢和排泄的主要途径，肝功能不全者应慎用，严重肝病患者不应使用，长期用药者用药期间定期随访肝功能。　　7、用药期间如发生过敏反应，如血管神经性水肿、皮疹等，应立即停药，并采取适当措施。　　8、治疗期间，若患儿出现腹泻症状，应警惕发生假膜性肠炎，要尽快请医生处理。　　9、对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。10、胃病、哮喘、癫痫、心衰等患儿服用阿奇霉素时，应注意药物的相互作用。阿奇霉素注射液说明书　　【药品名称】　　通用名：阿奇霉素注射液　　商品名：芙琦星　　英文名：Azithromycin Injection　　汉语拼音：AqimeisuZhusheye　　本品主要成份为：阿奇霉素，其化学名称为：9-脱氧-9a-氮杂-9a-甲基-9a-红霉素A。　　其结构式为：　　分子式：C38H72N2O12 　　分子量： 749.00　　【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。　　【药理毒理】　　阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、α溶血性链球菌（草绿色链球菌组）和其它链球菌、白喉（棒状）杆菌。本品对于耐红霉素的革兰氏阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。　　革兰氏阴性需氧菌：流感（嗜血）杆菌、副流感（嗜血）杆菌、卡他（摩拉）菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。　　本品对下列革兰氏阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠杆菌、伤寒（沙门）杆菌、肠杆菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。　　性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋球菌、杜克（嗜血）杆菌。　　其它微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病原体）（lyme disease agent）、肺炎支原体、人型支原体、脲素分解脲素原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。　　下列革兰氏阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓（假单胞）杆菌。　　【药代动力学】　　据?Physician Desk Reference Information?52版介绍：　　社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，浓度为2mg/ml，每次滴注时间1小时，连续2－5天，平均Cmax 3.63±1.60ug/ml ,Cmin为 0.20±0.15ug/ml，AUC24为9.60±4.80ug.h/ml。　　18名健康志愿者静脉滴注1－4g(以浓度1mg/ml滴注时间大于2小时)，其CLT和Vd分别为10.18ml/min/kg和 33.3L/kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g,比较第一天与第五天的血浆药代动力学参数，结果表明Cmax增加8％，AUC24增加61％，Cmin增加3倍。　　12名