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环糊精包合物表征手段探究进展摘要：环糊精分子具有独特的空间结构和高度选择性，在荧光分析、药物控制释放、手性识别、模拟酶、分子开关、超分子构筑等方面起着重要作用。环糊精与药物形成包合物后能大大增加药物的溶解度、生物利用度及实现靶向作用。现对研究环糊精和药物形成包合物的常用表征手段及其优缺点作一综述。 关键词：环糊精；包合物；表征 中图分类号：R943文献标识码：A文章编号：1672-979X(2007)07-0035-05 The Researching Progress of Exosyndrome Method Used in Studying Cyclodextrin Inclusion Complex LI Xiang, LIN Xiu-li (College of Pharmacy, Shan dong University, Jinan 250012, China) Abstract：Cyclodextrin which has distinct molecular structure and many feasible derivatization makes it possible to design host moleculars which have special structure and higher selectivity according to their different purpose. These host moleculars play an important parts in the fluorescence analysis, drug controlled releasing, chiral recognition, mimic enzyme，molecular switch and supermolecular fabrication, etc. Cyclodextrin can improve solubility, bioavailability of drugs and realize targetting when it encapsulates drugs. Different methods for studying the inclusion complex between cyclodextrin and drugs are introduced in this paper. The advantage and disadvantage of the different methods are also discussed. The inclusion reaction between cyclodextrin and drugs is also prospected. Key words：cyclodextrin; inclusion complex; exosyndrome 近年利用环糊精（cyclodextrin，CD）的“外亲水，内疏水”特性与药物及多种有机化合物形成包合物的研究备受关注。其原因是CD空腔尺寸与大多数临床使用的药物分子尺寸相适宜，形成的包合物稳定且无毒副作用，能增加脂溶性药物的溶解度，输送药物到特定靶点，在某种程度上还能增加药物的治疗效果。详细了解包合物形成的基本原理及其结构，对研究药物包合系统非常重要。目前研究环糊精和药物包合作用的手段较多，现对各种表征手段的原理、方法及其优缺点的研究进展作一综述。 1环糊精包合物常用的表征方法 1.1X射线衍射 X射线衍射法是确认分子是否被包合的有效方法，原理是各晶体物质在相同的角度具有不同的晶面间距，从而显示了不同的衍射图。一般来说，若包合物没有客体和CD原有晶体的衍射峰，而是出现与CD、客体分子以及主客体混合物完全不同的特征峰，就表明生成了包合物。Yap等[1]研究13-顺式视黄酸-HP-β-CD（HP意为羟丙基）包合物的理化性质，X射线衍射图中13-顺式视黄酸是晶形结构，出现一系列强烈尖锐的衍射峰，而HP-β-CD是非晶形结构不出现衍射峰，二者的物理混合物出现类似13-顺式视黄酸的衍射峰，而包合物衍射图未出现衍射峰。表明13-顺式视黄酸与HP-β-CD形成了一个新的非晶形结构固相，即包合物形成。X射线衍射法还可确知主客体分子精确的几何关系及相互作用。Scalia等[2]用X射线衍射法测得包合物固相特征，确定了包合的最佳方法，并证明当主体CD的浓度超过防晒剂浓度10倍时，防晒剂进入CD的空腔形成完全包合。 X射线衍射虽能有效地确认分子是否被包合，但技术较复杂，只适用于固体包合物的分析。 1.2紫外-可见吸收光谱法