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中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 10 期 2013 年 5 月 ·1299 · 异补骨脂查尔酮抑制 IL-4 产生及其机制研究 1, 2 3 1 4 1* 梁 正 ，杨 春 ，李 峥 ，李 强 ，吴震州 1. 南开大学生命科学学院，天津 300071 2. 成都中医药大学，四川 成都 611137 3. 四川中医药高等专科学校，四川 绵阳 621000 4. 集宁师范学院，内蒙古 集宁 012000 摘 要：目的 从补骨脂单体化学成分中筛选抗哮喘的小分子化合物，并阐释其抗哮喘作用机制。方法 基于 IL-4 在哮喘 病理中的作用，采用 IL-4-GFP 转基因报告小鼠（4get 鼠）和流式细胞术，设计一种抑制白细胞介素-4 （IL-4 ）产生的抗哮喘 药物筛选新方法。结果 与 DMSO 组相比，异补骨脂查尔酮能显著抑制 Th2 细胞中 IL-4 的产生（P ＜0.001 ），减少转录因 子 GATA-3 的表达（P ＜0.01 ），降低信号转导与转录激活因子 STAT6 磷酸化水平（P ＜0.01 ）。结论 异补骨脂查尔酮通过抑 制 STAT6 磷酸化而减少 GATA-3 的表达，从而抑制IL-4 的产生，其具有开发成为治疗哮喘药物的潜力。 关键词：抗哮喘药；异补骨脂查尔酮；白细胞介素-4 ；STAT6；GATA-3 ；流式细胞术 中图分类号：R974.3 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2013)10 - 1299 - 06 DOI : 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.10.018 Inhibition of isobavachalcone on IL-4 production and its mechanism 1, 2 3 1 4 1 LIANG Zheng , YANG Chun , LI Zheng , LI Qiang , WU Zhen-zhou 1. College of Life Science, Nankai University, Tianjin 300071, China 2. Chengdu University of Traditional Chinese Medicine, Chengdu 611137, China 3. Sichuan College of Traditional Chinese Medicine, Mianyang 621000, China 4. Jining Teachers College, Jining 012000, China Abstract: Objective To screen the small molecular compounds with anti-asthma activity from Psoralea corylifolia monomor and explain its regulation mechanism. Methods Based on the effect of IL-4 in pathological features of masthma, a high throughput screening system was designed by using 4get mice and flow cytometry to inhibit IL-4 production so as to anti-asthma. Results Compared with DMSO group, isobavachalcone showed high ability of inhibiting IL-4 production in Th2 cells (P 0.001), down-regulating GATA-3 expression (P 0.01),