亲水缓释骨架片配方于生物相关介质中的药物释放性能的-Colorcon.PDF

亲水缓释骨架片配方于生物相关介质中的药物释放性 能的研究 海报重印   Hua Deng, Brad Prusak, Dave Ferrizzi 和 Ali R. Rajabi-Siahboomi 2013 目的 这一研究的目的是测定在符合美国药典专论要求的介质和符合美国药典溶出测定方法 III 的生物相关(饱腹和空腹状态)介质中 亲水缓释骨架片配方变化对稳健性的影响。盐酸普奈洛尔做为水溶性的模型药物。美多秀™(METHOCEL™) K15M QbD 样品 做为控制释放速率的聚合物，其关键材料属性(CMA)包括聚合物粘度、羟丙基含量和粒度，分别位于标准的上限和下限。善 达™ ® (Starch 1500 )和微晶纤维素做为填充剂。  方法 材料和配方 模型药物： 盐酸普奈洛尔(Ipca Laboratories 公司，印度) 速率控制聚合物 羟丙甲纤维素，美多秀 K15M premium CR(陶氏化学公司，美国)。使用三个关键材料属性分别位于标准上限(HHH)和下 限(LLL)的两个 QbD 样品。QbD 样品的性质请见表 1。 其他辅料： 善达(卡乐康公司，美国)、微晶纤维素(Emcocel 90M，JRS 公司，美国)和硬脂酸镁(彼得格文，德国)配方见表 2 。 表 1. 美多秀 K15M Premium CR QbD 样品的物理性质                a b c 羟丙甲纤维素批次 2%粘度 (mPa.s) %通过 230 目筛 %羟丙基 HHH 24933 63.4 10.5 LLL 13833 48.5 8.4 a 粘度标准范围(mPas) ：13275-24780 b 粒度标准范围(过 230 目筛%)：50-80 c 羟丙基含量标准范围(羟丙基%)：8.5-10.5 表 2. 盐酸普奈洛尔缓释配方的组成    百分比组成 组分 F1 F2 盐酸普奈洛尔(160mg) 45.7 45.7 美多秀 K15M Premium CR 20.0 20.0 善达 16.9 - 微晶纤维素(MCC) 16.9 33.8 硬脂酸镁