但很难透皮吸收2药物在基质中的分散状态：溶解混悬3.PPT

【大纲要求】 １.掌握软膏剂、黑膏药、橡胶膏剂的含义、特点与制备方法。 ２.熟悉药物的透皮吸收机理及影响因素，凝胶剂、巴布膏剂、糊剂、涂膜剂的含义、特点与制法；软膏剂的基质种类与性质。 ３.了解外用膏剂的质量要求，了解凝胶剂、巴布剂、糊剂、涂膜剂及透皮贴剂的种类。 第一节 概述 第二节 软膏剂 第一节 概述 一、概念、特点、分类 二、药物的透皮吸收机理 第一节 概述 一、概念、作用方式、分类、特点 概念：指采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。 作用方式： 局部：局部治疗、保护创面、润滑皮肤 全身：透过皮肤进入大循环（TTS） 分类 1.软膏（ointments）：将药材提取物、药材与适宜基质均匀混合制成的半固体制剂。 2.贴膏剂（plasters） 系将药材提取物、药材或和化学药物与适宜的基质和基材制成的供皮肤贴敷，可产生局部或全身性作用的一类片状外用制剂。 橡胶膏： 橡皮膏 巴布膏： 透皮贴剂： 以高分子聚合物及高分子控释材料制成，特指给药剂量小药效高的全身用透皮贴剂 3.膏药 指药材、食用植物油与红丹〔铅丹)或官粉(铅粉)炼制成膏料，摊涂于裱背材料上制成的供皮肤贴敷的外用制树。 前者称为黑膏药，后者称为白膏药。 外用膏剂特点 1、携带、使用方便。 2、安全，随时可停止给药。 3、给药均匀、持久。 4、能透皮吸收的药物较少， 应用受限。 二、药物的透皮吸收机理 （一）皮肤的构造 　皮肤pH在5～6之间 “酸罩”（acid mantie）： 两性氨基酸、乳酸和存在于皮脂腺分泌物中的脂肪酸而呈酸性 　（二）透皮吸收机理 三、影响透皮吸收的因素 dQ/dt为达到稳定时的药物透皮速率 K 为药物皮肤/基质分配系数 C 为溶于基质中的药物浓度 D 为药物在皮肤屏障中的扩散系数 A 为给药面积 T 为有效屏障厚度。 （一）皮肤的条件 部位： 足底＜前下臂＜脚背＜颅顶盖＜腹股沟＜耳廓后部 穴位 破损程度： 溃疡皮肤较正常大3-5倍 温度：黑膏药用前受热软化 清洁度： 湿度（水合作用）： 水合作用 含义：角蛋白或降解产物与水结合的作用 意义：增大皮肤孔径，降低皮肤屏障对药物扩散的阻力 水合作用大小：烃类基质＞W/0型乳剂基质＞0/W型乳剂基质＞水溶性基质 中医膏药：密封作用 （二）药物的性质 溶解性、油/水分配系数： 油、水中都难溶的药物很难透皮吸收；药物在油、水中的分配系数与穿透速率常数成正比，分配系数愈大，愈有利吸收。 分子量 药物浓度 （三）基质组成与性质 1、基质类型： 水包油型＞油包水型＞动物油＞植物油＞烃类 水溶性基质药物释放快，但很难透皮吸收 2、药物在基质中的分散状态：溶解、混悬 3、基质的pＨ值：影响药物解离 4、基质与药物的亲和力： 5、基质对皮肤的水合作用： （四）附加剂 表面活性剂： 增加药物的溶解度 改善药物的润湿性 改变皮肤屏障的性质 渗透促进剂： 二甲基亚砜(dimethylsulfoxide,DMSO)： 1.机理：增溶药物、溶解脂质 2.有异臭、刺激、致癌 氮酮（AZONE） 挥发油 （五）其它因素 应用面积 应用次数及接触时间 年龄 性别 气温、相对湿度、以及摩擦、脱脂、发疱、离子透入应用等均有利于药物的透皮吸收。　　 第二节 软膏剂 一、概述 二、常用基质（重点） 三、制备 四、外用凝胶剂 五、眼膏剂 六、质量检查与包装（自学） * * 外用膏剂 基质 油脂性基质 乳剂性基质 水溶性基质 分散系统 分散系统 分散系统 分散系统 “今所用之膏药，古人谓之薄贴，其用大端有二：一以治表；一以治里。治表者，如呼脓去腐，止痛生肌，并摭[zhí]风护肉之类，其膏宜轻薄而日换，此理人所易知；治里者，或驱风寒，或消痰痞，或壮筋骨，其方甚多，药亦随病加减，其膏宜厚而久贴，此理人所难知，何也？” 徐洄溪 “用膏贴之，闭塞其气，使药性从毛孔而入其腠理，通经贯络，或提而出之，或攻而散之，较之服药尤有力，此至妙之法也。” 进入血液 药物释放 透皮 “用膏贴之， 闭塞其气， 使药性从毛孔 而入其腠理……”