第十八章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂2010.ppt

§1 气雾剂 §2 喷雾剂与粉雾剂 §1 气雾剂 一、概述 ㈠气雾剂的含义与特点 气雾剂 (aerosol) ——中药提取物或药物细粉与适宜的抛射剂装在具有特制装置的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈细雾状、泡沫状和其他形态喷出的制剂。 气雾剂可在呼吸道、皮肤或其它腔道起局部或全身作用。 优点 ①具有速效和定位作用； ②药物密闭于容器中，能保持清洁无菌状态，并能增加药物稳定性； ③可用定量阀门准确控制剂量； ④使用方便，药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过效应。 ㈡气雾剂的分类 按内容物组成： 溶液型、乳剂型和混悬型 按给药途径： 呼吸道吸入用气雾剂 皮肤或粘膜给药气雾剂 按相的组成： 两相气雾剂（气相和液相） 三相气雾剂（气相、液相、固相或液相） ㈠药物与附加剂 1.药物 用于制备气雾剂的中药，一般均应进行预处理。 2.附加剂 常用附加剂有 潜溶剂——乙醇、丙二醇、聚乙二醇 表面活性剂——润湿剂、分散剂、乳化剂 其他附加剂——抗氧剂、混悬剂、防腐剂、矫味剂 ㈡抛射剂——主要指液化气体。是喷射药物的动力，有时兼有药物溶剂作用。 要求：常温下蒸气压应大于大气压；应无毒、无致敏反应和刺激性；惰性，不与药物等发生反应；不易燃烧、不易爆炸；无色、无臭、无味；价廉易得。 分类 ①氟氯烷烃类（氟里昂） 三氯一氟甲烷、二氯二氟甲烷、二氯四氟乙烷 ②氢氟烷烃类（氟里昂替代品） 四氟乙烷、七氟丙烷 ③其他 碳氢化合物：丙烷、正丁烷和异丁烷等 二甲醚 抛物剂的用量 1.溶液型气雾剂 —抛射剂在处方中用量一般为20%~70%（g/g)，可根据所需粒径调节用量。 2.混悬型气雾剂 —用于腔道给药，抛射剂用量为30%~45% （g/g)；用于吸入给药时，抛射剂用量高达99%。 3.乳化型气雾剂 —抛物剂用量一般8%~10%(g/g)，有的高达25%以上。 三、气雾剂的制备 ㈠制备工艺流程 1.容器和阀门检查 2.泄漏和爆破检查 3.喷射试验和装量检查 4.粒度检查 5.无菌检查 6.微生物限度检查 §2 喷雾剂与粉雾剂 一、概述 ㈠喷雾剂与粉雾剂的含义 1.喷雾剂(sprays)——不含抛射剂，借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态喷出的制剂，也称气压剂。 抛射药液的动力压缩在容器内的气体，但并未液化。 内服气压剂常用压缩氮气或二氧化碳为抛射药液的动力。 2.粉雾剂(powder aerosols)——借特制的给药装置，将微粉化的药物，由患者主动吸入或喷至腔道黏膜的制剂。 粉雾剂应特别注意防止吸潮，置于凉暗处保存，以保持粉末细度和良好的流动性。 二、喷雾剂与粉雾剂的制备 ㈠中药的提取 根据中药有效成分的性质采用适当的浸出方法提取与纯化。 ㈡压缩气体的选择 常用压缩气体有CO2、N2O、N2等。 压缩气体在使用前应经过净化处理。 ㈥粉雾剂的制备 粉雾剂的工艺流程 三、喷雾剂与粉雾剂的质量检查 1.外观 2.吸入用喷雾剂与粉雾剂的粒度检查 3.喷雾剂的喷射试验 4.装量 5.无菌 6.微生物限度 ㈢附加剂 喷雾剂的附加剂包括增溶剂、助溶剂、防腐剂、pH调节剂等。 粉雾剂常用载体：乳糖、葡聚糖、甘露醇、木糖醇等。 ㈣喷雾剂的装置 以压缩气体为动力的喷雾剂，喷雾装置由容器和阀门系统组成。 利用机械或电子装置制成的手动泵进行喷雾给药的，喷雾装置由容器和手动泵组成。 喷雾剂及阀门系统 ㈤喷雾剂的药液配制与分装 将中药提取物与附加剂加水配制成所需药液（溶液型、混悬型和乳剂型）。 药液经质检后，定量分装在已处理好的容器，装上手动泵即可；使用压缩气体的则安装阀门，扎紧封帽，压入压缩气体即得。 原料药物 微粉化 与载体等附加剂混合 装入胶囊、泡囊或特殊装置 质检 包装 成品 * * 第十八章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 缺点 ①容易因封装不严密、抛射剂渗漏而失效； ②具一定内压，遇热或受撞击易发生爆炸； ③包装需耐压容器、阀门系统和特殊生产设备，成本高； ④因复方成分提纯困难，影响给药剂量准确性。 气雾剂 药物与附加剂 抛射剂 耐压容器 阀门系统 二、气雾剂的组成 ㈢耐压容器 气雾剂的容器必须性质稳定（不与药物和抛射剂起作用）、耐压（能安全地承受成品的压力）、价廉、轻便。 一般有以下几种 ①金属容器 ②玻璃容器 ③塑料容器 ㈣阀门系统 是气雾剂重要组成部分，基本功能是调节药物和抛射剂从容器中流出。 要求：坚固、耐用、结构稳定；材料对内容物为惰性；加工精密。 气雾剂定量阀 容器、阀门系统的处理与装配 中药的提取、配制与分装 填充抛射剂 质检 成品 ㈡药物的要求与附加剂、抛射剂的选用 1.溶液型气雾剂 —将中药提取物与附加剂溶解于溶剂中，必要时可加入适量潜溶剂，制成澄清、均匀的溶液备用。 2.混悬型气雾剂 —将药物粉碎至10μm以