功能性磷脂的合成及剪切力敏感型脂质体的制备Synthesis-药学学报.PDF

1178 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 17, 52 (7): 1178 1185 能性磷脂的合成及剪切力敏感型脂质体的制备 1, 2 2 2 2 2 2* 2* 琴 , 王平原 , 缪云秋 , 梁金英 , 何淑芳 , 张馨欣 , 甘 勇 (1. 南昌大学药学院, 江西 南昌 330006; 2. 中国科学院上海药物研究所, 上海 20 1203) 摘要: 本研究拟合成新型磷脂材料1,3-二棕榈酰胺磷脂酰胆碱 (1,3-dipalmaminophospholipid, Pad-PC-Pad), 并 制备剪切力敏感型脂质体 (shear-stress sensitive liposomes, SSSL) 。首先, 化学合成了新型磷脂材料Pad-PC-Pad, 核磁和质谱的表征结果表明合成成功; 其次, 以 Pad-PC-Pad 为膜材, 采用薄膜水化分散法制备了剪切力敏感型 脂质体, 并包载具有聚集淬灭 (aggregation-caused quenching, ACQ) 特性的荧光染料钙黄绿素对制剂在狭窄部位 的剪切力敏感性和释放特性进行了考察。结果表明: 脂质体粒径为 106.91 ± 1.24 nm, 在透射电镜下呈椭球形。脂 质体随超声功率增加内含物释放增加, 表明该载体具备剪切力敏感性。另外, 脂质体在狭窄部位受高剪切力作用, 具有快速释放特性。本研究合成了一种功能性磷脂Pad-PC-Pad, 该磷脂制备的脂质体具备剪切力敏感性, 有望用 于血栓部位的特异性治疗。 关键词: 脂质体; 血栓; 敏感性; 荧光染料; 特异性 中图分类号: R943 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 17) 07- 1178-08 Synthesis of functional phospholipids and preparation of shear-stress sensitive liposomes 1, 2 2 2 2 2 KE Qin , WANG Ping-yuan , MIAO Yun-qiu , LIANG Jin-ying , HE Shu-fang , ZHANG Xin-xin2*, GAN Yong2* (1. School of Pharmaceutical Sciences, Nanchang University, Nanchang 330006, China; 2. Shanghai Institute of Material Medica, Chinese Ac ademy of Sciences, Shanghai 201203, China ) Abstract : This study