新型吲哚席夫碱类化合物的合成及其抗菌活性研究-西南民族大学学报.PDF

２０１６年３ 月 西南民族大学学报(自然科学版) Ｍａｒ２０１６ 第４２卷第２期 Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｓｏｕｔｈｗｅｓｔ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｆｏｒ Ｎａｔｉｏｎａｌｉｔｉｅｓ(Ｎａｔｕｒａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ Ｅｄｉｔｉｏｎ) Ｖｏｌ４２ Ｎｏ２ 　　　　　 西南民族大学学报(自然科学版) 第４２卷 ｄｏｉ:１０１１９２０/ ｘｎｍｄｚｋ２０１６０２００８ 新型吲哚席夫碱类化合物的合成及其抗菌活性研究 陈佰灵ꎬ赵志刚ꎬ刘兴利ꎬ石治川ꎬ郑礼婷 (西南民族大学化学与环境保护工程学院ꎬ四川　 成都　 ６１００４１) 摘　 要:以吲哚￣３￣甲酸甲酯为原料ꎬ通过偶联、肼解、消除等反应ꎬ合成了一系列具有对称结构的吲哚席夫碱衍生物ꎬ以 １ 期为新药筛选提供先导化合物.其结构均经 Ｈ ＮＭＲꎬＥＳＩ￣ＭＳꎬＩＲ及元素分析所证实.初步抗菌活性测定结果表明:化合 物５ｅ对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌具有较强的抑菌效果ꎻ化合物５ｆ对大肠杆菌的抑菌效果优于阿莫西林ꎬ对绿脓 杆菌表现出与对照品阿莫西林相当的抑菌效果. 关键词:吲哚ꎻ席夫碱ꎻ抗菌活性 中图分类号:Ｏ６２１３ꎻＲ９　 　 　 　 　 　 　 　 文献标志码:Ａ　 　 　 　 　 　 　 　 　 文章编号:２０９５￣４２７１(２０１６)０２￣０１７０￣０６ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ａｎｄ ａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌ ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ ｏｆ ｎｏｖｅｌ ｉｎｄｏｌｅ Ｓｃｈｉｆｆ ｂａｓｅ ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ ＣＨＥＮ Ｂａｉ￣ｌｉｎｇꎬＺＨＡＯ Ｚｈｉ￣ｇａｎｇꎬＬＩＵ Ｘｉｎｇ￣ｌｉꎬＳＨＩ Ｚｈｉ￣ｃｈｕａｎꎬＺＨＥＮＧ Ｌｉ￣ｔｉｎｇ (Ｓｃｈｏｏｌ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ａｎｄ Ｅｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔａｌ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ ＥｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇꎬＳｏｕｔｈｗｅｓｔ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｆｏｒ ＮａｔｉｏｎａｌｉｔｉｅｓꎬＣｈｅｎｇｄｕ６１００４１ꎬＰＲＣ ) Ａｂｓｔｒａｃｔ:Ａ ｓｅｒｉｅｓ ｏｆ ｎｏｖｅｌ ｉｎｄｏｌｅＳｃｈｉｆｆ ｂａｓｅｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓｗｅｒｅ ｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｄｔｈｒｏｕｇｈｃｏｕｐｌｉｎｇꎬｈｙｄｒａｚｉｎｅꎬａｎｄｅｌｉｍｉｎａｔｉｏｎｒｅａｃｔｉｏｎ １ ｂｙ ｕｓｉｎｇ ｍｅｔｈｙｌ ｉｎｄｏｌｅ￣３￣ｃａｒｂｏｘｙｌａｔｅ ａｓ ｓｔａｒｔｉｎｇ ｍａｔｅｒｉａｌＴｈｅｉｒ ｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓｗｅｒｅ ｅｌｕｃｉｄａｔｅｄ ｂｙ Ｈ ＮＭＲꎬＥＳＩ￣ＭＳ ｓｐｅｃｔｒａꎬＩＲ ａｎｄ ｅｌｅｍｅｎｔａｌ ａｎａｌｙｓｅｓＴｈｅ ａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌ ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ ｏｆ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ ｗｅｒｅ ｔｅｓｔｅｄ ａｇａｉｎｓｔ ｔｗｏ ｋｉｎｄｓ ｏｆ ｂａｃｔｅｒｉａＴｈｅ ｐｒｅｌｉｍｉｎａｒｙ ｒｅｓｕｌｔｓ ｉｎｄｉｃａｔｅｄ ｔｈａｔ ｃｏｍｐｏｕｎｄ５ｅ ｈａｄ ｐｏｔｅｎｔ ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ ａｃｔｉｖｉｔｙ ａｇａｉｎｓｔＢｓｕｂｔｉｌｉｓ ａｎｄＳａｕｒｅｕｓꎻＣｏｍｐｏｕｎｄ５ｆ ｓｈｏｗｅｄ ｈｉｇｈｅｒ ａｎｔｉｂａｃ￣ ｔｅｒｉａｌａｃｔｉｖｉｔｙａｇａｉｎｓｔＥｃｏｌｉａｎｄｓｉｍｉｌａｒｅｆｆｅｃｔａｇａｉｎｓｔＰａｅｒｕｇｉｎｏｓａｔｈａｎｔｈｅｓｔａｎｄａｒｄｒｅｆｅｒｅｎｃｅｄｒｕｇ(ａｍｏｘｉｃｉｌｌｉｎ)ꎬｒｅｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙ Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ:ｉｎｄｏｌｅꎻＳｃｈｉｆｆ ｂａｓｅꎻａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌ ａｃｔｉｖｉｔｙ 　 　 杂环化合物是众所周知药效广泛的医药中间体ꎬ