多西他赛脂肪乳注射液在大鼠体内的药代动力学研究-中国药科大学.PDF

学 报 ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２０１６，４７（５）：５９５－５９８ ５９５ 多西他赛脂肪乳注射液在大鼠体内的药代动力学研究 １ ２ １ 张小飞 ，果秋婷 ，孙　静 １ ２ （陕西中医药大学 陕西省中药制药重点学科，咸阳７１２０４６；咸阳职业技术学院医学系，咸阳７１２０００） 摘　要　制备多西他赛脂肪乳注射液，并考察大鼠尾静脉给药后体内的药代动力学行为。采用高压均质法制备多西他 赛脂肪乳注射液，将１２只Ｗｉｓｔａｒ大鼠随机分为多西他赛脂肪乳注射液组和多西他赛注射液组，尾静脉给药剂量均为 ６ｍｇ／ｋｇ，采用ＨＰＬＣ法测定大鼠血中多西他赛的浓度，采用３Ｐ９７程序计算多西他赛药代动力学参数。多西他赛脂肪乳注 射液平均粒径为（２２１６±１３４）ｎｍ，聚合物分散指数（ＰＤＩ）为００９２±０００３，Ｚｅｔａ电位为－３０３ｍＶ。多西他赛脂肪乳注射 液和多西他赛注射液在大鼠体内的ｔ 分别为（００７２±００１４）和（００６６±００１５）ｈ；ｔ 分别为（０５７３±０２５３）和 １／２（） １／２（） α β （０４３２±０１８４）ｈ；ＡＵＣ 分别为（７９８±１２５）和（６２６±１８３） ｇ·ｈ／ｍＬ。多西他赛脂肪乳注射液与市售多西他赛注射 ０－１２ｈ μ 液相比，在大鼠体内具有相似的药代动力学特征，药代动力学过程均符合双室模型。 关键词　多西他赛；脂肪乳；高压均质法；药代动力学；双室模型 中图分类号　Ｒ９４４；Ｒ９６９１　　文献标志码　Ａ　　文章编号　１０００－５０４８（２０１６）０５－０５９５－０４ ｄｏｉ：１０．１１６６５／ｊ．ｉｓｓｎ．１０００－５０４８ 引用本文　张小飞，果秋婷，孙静 多西他赛脂肪乳注射液在大鼠体内的药代动力学研究［Ｊ］．中国药科大学学报，２０１６，４７（５）：５９５ －５９８ Ｃｉｔｅｔｈｉｓａｒｔｉｃｌｅａｓ：ＺＨＡＮＧＸｉａｏｆｅｉ，ＧＵＯＱｉｕｔｉｎｇ，ＳＵＮＪｉｎｇＰｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｂｅｈａｖｉｏｒｏｆｄｏｃｅｔａｘｅｌｌｉｐｉｄｅｍｕｌｓｉｏｎｉｎｊｅｃｔｉｏｎｉｎｒａｔｓ［Ｊ］．ＪＣｈｉｎａ ＰｈａｒｍＵｎｉｖ，２０１６，４７（５）：５９５－５９８ Ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｂｅｈａｖｉｏｒｏｆｄｏｃｅｔａｘｅｌｌｉｐｉｄｅｍｕｌｓｉｏｎｉｎｊｅｃｔｉｏｎｉｎｒａｔｓ １ ２ １ ＺＨＡＮＧＸｉａｏｆｅｉ牞ＧＵＯＱｉｕｔｉｎｇ牞ＳＵＮＪｉｎｇ １ＳｈａａｎｘｉＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ牞ｔｈｅＫｅｙＤｉｓｃｉｐｌｉｎｅｏｆＳｈａａｎｘｉＣｏｌｌｅｇｅｏｆＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ牞Ｘｉａｎｙａｎｇ７１２０４６牷 ２ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＭｅｄｉｃｉｎｅ牞ＸｉａｎｙａｎｇＶｏｃａｔｉｏｎａｌＣｏｌｌｅｇｅ牞Ｘｉａｎｙａｎｇ７１２０００牞Ｃｈｉｎａ Ａｂｓｔｒａｃｔ　Ｔｈｅａｉｍｏｆｔｈｉｓｓｔｕｄｙｗａｓｔｏｐｒｅｐａｒｅａｎｄｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｅｄｏｃｅｔａｘｅｌｌｉｐｉｄｅｍｕｌｓｉｏｎｉｎｊｅｃｔｉｏｎａｎｄｔｏｃｏｎ ｄｕｃｔｔｈｅｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎｏｆｉｔｓｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓｉｎｒａｔｓａｆｔｅｒｔａｉｌｖｅｉｎｉｎｊｅｃｔｉｏｎＨｉｇｈｐｒｅｓｓ