盐酸黄连素的溶解度及增溶研究.doc

盐酸黄连素的溶解度及增溶研究 董超1 ，史延茂1 ，张聪莎1, 王辉2 (1.河北省科学院生物研究所, 河北 石家庄 050081； 河北工业大学 化工学院生物工程系, 天津 3001310215502D） 作者简介:董超（1970-），男,高级工程师,主要从事药用益生微生物发酵技术与应用开发。E-mail：dongchao8605@。 Study on Dissolubility and Solubilization of Bererine Hydrochloride DONG Chao1，SHI Yan-mao，Zhang Cong-sha，WANG Hui（1． ． Biology Hebei Academy of Science，Shijiazhuang 050081，China； ．Hebei University of Technology，Tianjin 300130，China） Abstract：β-CD ,HP-β-CD and Polyethylene Glycol 4000 was researched by phase dissolubility method.Conclusions The dissolubility of bererine hydrochloride increased with the temperature rose and the top is at 80℃. The dissolubility of bererine hydrochloride is the most in pH 7.0 and drop in other pH. The standard curve is Y=70464X(Y:the concentration of bererine hydrochloride;X:OD) by UV spectrophotometry and the disturbance of solubilizer can be ignored. The dissolubility of inclusion complexes ofβ-CD and HP-β-CD are 1.80 and 2.15 times as bererine hydrochloride in water.And Polyethylene Glycol 4000 is not a effective solubilizer for bererine hydrochloride. Key words：β-环糊精、羟丙基环糊精和聚乙二醇4000等增溶剂，采用相溶解度法测定增溶效果。结果：盐酸黄连素的溶解度随温度升高而增加，80℃时最高；溶液中性时最高，酸性和碱性时溶解度都有所下降；采用分光光度法测定盐酸黄连素的浓度，标准曲线为Y=70464X，Y为盐酸黄连素的浓度，X为吸光度，并且几种增溶剂的干扰可以忽略不计；利用β-环糊精、羟丙基环糊精作为盐酸黄连素的包合物，其溶解度最高可以达到水溶液中的1.80倍和2.15倍，而聚乙二醇4000的增溶效果不佳。 关键词：黄连素；增溶；环糊精；相溶解法 黄连素（Berberine hydrochloride），俗称小檗碱，是从毛莨科植物如黄莲等根状茎中提取的一种季铵异喹啉生物碱，临床上常用其盐酸盐，即盐酸黄连素，其结构图如图1 。 图1：盐酸黄连素的结构分子示意图 黄连素分子式为[C20H18NO4]＋，分子量为336.37，熔点145℃，呈黄色针状结晶，微溶于冷水，易溶于热水，在氯仿中极微溶解，在乙醚和冷乙醇中几乎不溶β-环糊精、羟丙基环糊精、聚乙二醇 石家庄现代科技有限公司 紫外分光光度计 上海光谱仪器有限公司 分析天平和pH计 Sartorius公司 1.2实验方法 1.2.1 盐酸黄连素在不同温度下的溶解度测定 在试管中加入10ml蒸馏水，分别放到5、15、20、25、30、40、50、60、70、80、90℃的水浴振荡器中，每种三个平行，加入过量的盐酸黄连素，摇匀，转速100r/min，12小时后取出，6000r/min离心10min，分别取上清液5ml放入小平皿中（提前烘干称重），放入60℃烘箱中干燥2小时，称重，计算得到液体中黄连素或盐酸黄连素的重量。 1.2.2盐酸黄连素在不同酸碱度下的溶解度测定 在试管中加入10ml蒸馏水，加入过量的盐酸黄连素，分别用稀盐酸或稀NaOH溶液调整液体的pH为3.0、4.0、5.0、6.0、7.0、8.0、9.0、10.0、11.0，每种三个平行，摇匀，转速100r/min，12小时后取出，6000r/min离心10min，分别取上清液5ml放入小平皿中（提前烘干称重），放入60