化学生物幻灯片 常用抗癌药物.pptVIP

常见的抗癌药物及其应用 主要内容 抗癌药的分类 常用抗癌西药 常用抗癌中药 常用抗癌西药 5-氟尿嘧啶 药理：以抗代谢物而起作用，在细胞内转化为有效的氟尿嘧啶脱氧核苷酸后，通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸，而干扰DNA的合成。氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成. 静脉用药后，氟尿嘧啶广泛分布于体液中，并在4小时内从血中消失 副作用：恶心，呕吐，口腔炎。 适应症：乳腺癌，大肠癌，胃癌 胰腺癌，头颈癌，食管癌 来源：为最早抗癌药物，从海参中提取 白消安 别名：白血福恩，马利兰，Busulphan，MYLERAM 药理：影响癌细胞DNA的交联，阻碍癌细胞的生长 副作用：血小板减少，白血球减少，贫血 适应症：主要用于治疗慢性粒细胞白血病及真性红细胞增多症、骨髓纤维化等 博莱霉素 药理：阻断细胞周期的G2期、核糖核酸与蛋白的合成，抑制癌细胞的生长 副作用：轻微发热，食欲不振，恶心，呕吐，腹泻，体重下降，脱发。 适应症：子宫颈癌，头颈癌，睾丸癌，鼻咽癌，特别是抗淋巴瘤 来源：轮枝链霉菌的糖肽抗生素 长春花碱 药理：长春花碱主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使核分裂停止于中期 副作用：恶心，呕吐，脱发，白血球减少 适应症：乳腺癌，淋巴癌，膀胱癌 来源：夹竹桃科植物长春花 长春新碱 药理：为长春花植物提取的生物碱，对细胞周期具选择性，抑制有丝分裂，阻碍癌细胞的生长 副作用：感觉异常（特别是手脚），严重便秘，麻痹性肠梗阻（特别是儿童），脱发 适应症：淋巴瘤，白血病，肺癌，脑癌 来源：夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分 多西紫杉醇  药理：与游离微管蛋白结合，促进微观蛋白形成稳定微管，抑制其分解，产生出美元正常功能的微管束，另微管稳定化，抑制细胞的有丝分裂，阻止癌细胞的分裂，令癌细胞死亡。 副作用：周遭水肿，脱发，指甲异常，口腔炎，恶心，呕吐，腹泻，白血球减少，肌肉疼痛，发热，气促，过敏反应（血管性水肿，皮疹，热潮红，低血压） 适应症：乳腺癌，肺癌，前列腺癌，头颈癌 环磷酰胺 药理：在体内代谢成磷酰胺氮芥后发挥烷化作用，可与DNA发生交叉结联，抑制DNA的合成，干扰DNA与核糖核酸功能对S期作用最明显 副作用：恶心，呕吐，黏膜炎，腹泻，食欲不振，脱发 适应症：乳腺癌，淋巴瘤，肺癌 吉西他滨 药理：为核苷类似物，对核糖核苷酸还原酶是一种抑制性的酶作用物的替代物，这种酶在DNA合成和修复过程中，对所需要的脱氧核苷酸的生成是至关重要的 副作用：疼痛，发热，瞌睡，皮疹，脱发，恶心，呕吐，便秘，腹泻，口疮，贫血，白血球减少，嗜中性粒细胞减少，血小板减少，出血肝酵素上升，胆红素上升，蛋白尿，血尿非蛋白氮上升，气促，感染。 适应证：肺癌，乳癌，胰腺癌，膀胱癌。 甲氨蝶呤 药理：通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖 副作用：口腔炎，舌炎，齿龈炎，血小板减少 适应症：乳腺癌，白血病，胃癌，淋巴瘤，膀胱癌，头颈癌 卡铂  药理：为顺铂的合成化合物，作用DNA的鸟嘌呤的N7和O6原子上，引起DNA链间及链内交联，破坏DNA分子，阻止其螺旋解链，干扰DNA合成，而产生细胞毒作用 副作用：恶心呕吐，轻度低血钠，低血镁，低血钙，低血钾 适应症：肺癌，胃癌，子宫颈癌，膀胱癌，头颈癌 卡培他滨 （希罗达） 药理：为化学治疗药物5-FU的前驱药物，由癌细胞释放的因子将其转变为5-FU以达致抗癌效果，卡培他滨本身并无细胞毒性。 副作用：水肿，疲倦，发热，手掌足底皮肤干燥，皮肤炎，疼痛（大肠癌），腹泻，恶心，呕吐，食欲不振（大肠癌），口腔炎，腹痛，便秘，淋巴细胞减少，贫血，嗜中性粒细胞减少，血小板减少，胆红素上升，手脚麻痹，眼睛受刺激，呼吸困难（大肠癌） 适应症：乳腺癌，大肠癌，适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗 洛莫司汀 病理：细胞周期非特异性药，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期亦有抑制作用。其进入人体后，其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分：一为氯乙胺部分，将氯解离，形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，致使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这些主要与抗瘤作用有关 副作用：恶心呕吐 适应症：脑癌，淋巴瘤 羟基脲 药理：核苷二磷酸还原酶抑制剂，可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成，选择性地阻碍DNA合成，对RNA及蛋白质合成无阻断作用。周期特异性药，S期细胞敏感 副作用：恶心，呕吐 适应症：白血病，头颈癌 顺铂 药理：为重金属的复合物，细胞周期非特异性药物，具有细胞毒性，可抑制癌细胞的DNA复制过程，并损伤其细胞膜上结构 副作用：恶心，呕吐，