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缓控释制剂的设计郑梁元教授
缓控释制剂设计基础 郑梁元 缓控释制剂的优点 1.增加药物的有效利用度； 2.减少用药频率，增加用药的依从性；3.最大限度减少毒副作用； Limitation 1.Cost per unit dose; 2.In-vitro/in-vivo issues “Dose dumping”; 3.Rate of transit through the GIT; 4.If dosage is lodged at a site in the GIT, it may cause local irritation; 5.An increased potential for first pass metabolism; 6.Not all drug suitable for SR system. 处方前的思考 1.生理学的了解 * 药物在胃肠道停留时间； * 药物的作用部位； *药物在胃肠道的稳定性； *药物的首过作用； * 食物对药物吸收的影响； 1.生理学的了解 2.药物的理化性质 ** 符合Lipinskis’5原则； * Log P ≤ 5； * 分子量 500 ； * 氢键供体（NH or OH)少于5个； * 氢键受体（N or O)少于10个； 2.药物的理化性质 ** 适当的水溶性； ** pKa 在4 – 10 之间； ** Caco 2 细胞渗透优于甘露醇； High solubility requires: 1. The dose divided by the solubility be less than or equal to 250 mL; 2. 85% dissolution is achieved at pH 1-8 within 15 minutes. High permeability requires: Bioavailability is ≥ 90% of dose. IVIVC Expectations and BCS BCS and Dissolution Class I Single point if NLT 85% Qin 15’; Multiple points if Q85% in 15’; II Multiple point; III Same as class I; IV Same as class II. Empty and Dissolution T1/2(empty) 在空腹情况下一般为15-20钟； 若15分钟内溶出85%（0.1NHCl)的制剂，则其吸收行为与溶液剂相似，不会有生物利用度问题； 若溶出慢於胃空，一般需要多个点与多种介质考察溶出行为。 渗透度 Rate of Absorption P= Surface Area × Concentration R = K 2 R : 肠道半径，K : 吸收速度常数； 单位： Sec -1. cm Dissolution Number
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