17种抗精神病药物和18种镇痛药.ppt

1、po吸收快,首过效应大，2、少量通过血脑屏障，可通过胎盘，经乳汁分泌。3、肝代谢、肾排泄 Pharmacokinetics CNS 1. 镇痛 2. 抑制呼吸 治疗量抑制呼吸→呼吸变慢,潮气↓，不抑制延脑心血管中枢 3. 镇咳 强大，激动孤束核阿片受体 4. 其他 缩瞳与激动中脑盖前核阿片受体有关 催吐：兴奋脑干化感区 Pharmacologic Effects 平滑肌 1.致便秘、止泻 (1)提高平滑肌、括约肌张力→推进蠕动↓ (2)抑制消化液分泌 (3)抑制便意反射 2.诱发胆绞痛，支气管哮喘，排尿困难/尿潴留 3.拮抗催产素，子宫张力降低，延长产程 Pharmacologic Effects 心血管系统 1. 扩血管，降血压，引起直立性低血压 (1)促进组胺释放 (2)大剂量抑制血管运动中枢 2. 扩张脑血管，颅内压↑ 抑制呼吸，CO2潴留 Pharmacologic Effects Clinical Uses 1.镇痛：其它药物无效的急性锐痛 （严重创伤, 烧伤, 心梗 ,内脏绞痛） 2.心源性哮喘 (1)外周血管扩张,↓外周阻力 (2)镇静利于消除紧张恐惧 (3)降低呼吸中枢对CO2敏感性 3. 止泻: 急慢性消耗性腹泻，常用阿片酊或复方樟脑酊 4. 麻醉前给药及复合麻醉 镇静、镇痛减少麻醉药用量，被芬太尼取代 Clinical Uses Adverse Reaction 1.副作用：嗜睡、眩晕，恶心呕吐，呼吸抑制，排尿困难，胆绞痛，直立性低血压 2.耐受性、依赖性、戒断症状 3.急性中毒： 昏迷,瞳孔极度缩小（中毒特征），呼吸深度抑制，BP↓，紫绀，死于呼吸麻痹 抢救：纳洛酮、尼可刹米 禁忌证 分娩止痛, 哺乳期，支气管哮喘，肺心病，颅内压增高， 肝功严重减退，新生儿，婴儿 哌替啶（度冷丁) 1.大部分在体内代谢为去甲哌替啶与哌替啶酸 2.主要激动μ受体，弱、短 轻微镇咳，不引起便秘，不延长产程 无缩瞳作用，成瘾性较轻 3.急性中毒有时出现中枢兴奋(如惊厥） 1.镇痛（产前2-4h不宜用） 2.心源性哮喘 3.麻醉前给药及静脉复合麻醉 4.人工冬眠 Clinical Uses 阿片受体部分激动药 喷他佐辛 pentazocine 丁丙诺啡 buprenorphine 布托诺啡 butorphanol 纳布啡 nalbuphine 药物对各型阿片受体的影响 药物 阿片受体亚型 μ δ κ 吗啡 + + + + + + 哌替啶 + + + + 芬太尼 + + + + 喷他佐辛 P + + + 丁丙诺啡 P — + + + 布托啡诺 纳布啡 P — — + + + + + Pentazocine 1、镇痛为吗啡的1/3，呼吸抑制弱1/2 2、心率加快，升高血压，肺动脉压升高，增加心脏负荷 3、对抗吗啡的镇痛作用，促进吗啡成瘾者产生戒断症状 4、成瘾性极小（未列入麻醉药品） 用途 适于慢性中度疼痛 麻醉前给药 Buprenorphine 1、镇痛强大，等效剂量为吗啡的1/25 2、起效慢，持续时间长 3、镇痛受剂量限制 4、成瘾性较小 5、用于镇痛、戒毒，麻醉（少用） 注意：呼吸抑制出现时间晚，药后3h，且持续时间长，纳洛酮仅部分对抗 1、镇痛强大，为吗啡3~7倍 2、平滑肌作用弱 3、镇痛剂量心脏兴奋，肺动脉压升高 4、用于镇痛与麻醉前给药 Butorphanol 1、对μ阻断 2、镇痛作用稍弱于吗啡，比喷他佐辛强3倍，持续时间长 3、呼吸、心血管影响小，适于心梗与心绞痛病人 4、成瘾性小，健忘症发生率高50% Nalbuphine 1、激动μ-R弱，抑制5-HT及NA再摄取。 2、镇痛强度=喷他佐辛 3、机制不明，镇痛不被纳洛酮完全对抗 4、用于镇痛 5、依赖性小，呼吸、心血管影响小。 Tramadol 曲马朵 延胡索乙素，消旋四氢帕马汀，有效部分为左旋体。 1.镇痛作用 解热镇痛药，与阿片受体无关，无成瘾性 2.镇静、催眠作用 3.用于慢性持续性钝痛与内脏钝痛 左旋四氢帕马汀（罗通定） 阿片受体阻断剂 纳洛酮 纳屈酮 纳美芬 纳洛酮(naloxone) 首关消除明显 1、阻断μ＞κ＞δ受体 2、对正常人无明显的药理效应与毒性作用 3、迅速逆转阿片类镇痛药的中毒症状 诱发戒断反应 4、①阿片类中毒解救 ②酒精中毒和镇静催眠药中毒 ③镇