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天然药物化学史话：VB12 天然药物化学史话：维生素B12 付 炎， 李力更*， 王于方， 王 磊， 史清文* 河北医科大学药学院天然药物化学教研室，河北 石家庄 050017 摘 要：维生素B12 是一种水溶性维生素，对维持人体基本机能发挥着重要的作用。维生素B12 发现于上世 纪40 年代末，1956 年通过X 射线分析方法其含咕啉配体的独特结构得到了确定。十几年后，科学家完成 了维生素B12 的全合成。本文对维生素B12 的结构确定和全合成战略等研究发展历史做简要介绍，同时为科 研人员在天然产物方面的研究工作提供一些思路。 关键词：维生素B12；结构确定；全合成；研究历史；介绍 Historical Story on Natural Medicinal Chemistry ：Vitamin B12 * * FU Yan, LI Li-geng , WANG Yu-fang, WANG Lei, SHI Qing-wen College of Pharmaceutical Sciences, Hebei Medical University, Shijiazhuang 050017, China Abstract: Vitamin B12, a water-soluble vitamin with a key role in maintaining normal function of the human body, was discovered in the late 1940s. The unique structure with a corrin-ligand of vitamin B12 was elucidated by X-ray crystallography in 1956, while its . total synthesis was accomplished several years later. In this paper, the history of structural determination as well as the skeleton construction strategies of the total synthesis of vitamin B12 were described. Key words: vitamin B12; structural determination; total synthesis; history; introduction 维生素B12 （Vitamin B12 ），又称钴胺素 （cobalamin ），是一种水溶性维生素，作为一种 结构独特的天然产物, 对维持人体基本机能特别是对于脑、肾上腺和神经以及DNA 的合成 和造血液功能发挥着重要的作用。植物和动物均不能自身合成维生素B12，但是一些细菌和 古细菌可以完成生物合成。乳制品、蛋、鱼、肉家禽和贝类是维生素B12 的主要来源食物。 维生素B12 发现于上世纪40 年代末，1956 年通过X 射线分析方法其含咕啉配体的独特结构 得到了确定。十几年后，科学家完成了维生素B12 的全合成。维生素B12 的结构确定是利用 X 射线衍射法分析复杂化合物立体结构的一个经典范例，维生素B12 的全合成也被认为是有 [1] 机合成史上的一座里程碑 。由于对维生素B12 研究的贡献，先后有3 人获得诺贝尔化学奖、 1 天然药物化学史话：VB12 1 人获得生理学医学奖。本文通过对维生素B12 的研究历史做简要介绍，为有关科研人员在 天然产物研究方面的工作提供一点启示，同时激发年轻科研工作者对天然产物化学研究的兴 趣。 1 维生素B12 （vitamin B12 ）简介 维生素B12