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第9章 胆碱受体阻断药Ⅱ N胆碱受体阻断药
Ganglionic Blocking Drugs
and Skeletal Muscular Relaxanta
• 掌握: 琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要
不良反应。
• 熟悉: 筒箭毒碱的作用特点、机理和不良反
应。
神经节阻断药 (ganglionic blocking
drugs)又称为N 受体阻断药,能与神经节的
N
N 受体结合,竞争性地阻断ACh与其结合,使
N
ACh不能引起神经节细胞除极化,从而阻断了
神经冲动在神经节中的传递。
美卡拉明(美加明,mecamylamine)
【药理作用】
交感占优势:血压显著下降。产生体位性低血压。
副交感占优势:胃肠道、眼、膀胱和腺体等,产
生便秘、扩瞳、尿潴留和口干等症状。
【临床应用】
控制性降压,用于高血压危象,不做常规降压药。
【副作用】
嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。
又称N 受体阻断药
M
又称为神经肌肉阻滞药(neuromuscular blocking
agents),作用于神经肌肉接头后膜的N 胆碱受体,
M
产生神经肌肉阻滞作用。
按其作用机制不同,可将其分为两类:
除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants
非除极化型肌松药 (nondepolarizingmuscular
relaxants)
除极化型肌松药:又称为非竞争型肌松药,分
子结构与ACh相似,能产生与ACh相似但较持久的
除极化作用,使神经肌肉接头后膜的N 胆碱受体不
M
能对ACh起反应,从而使骨骼肌松弛。
DArugCh
NNaa + +
++++++++一、除极化型肌松药
++
K K + +
该类药与ACh 一样,与受体结合后并能激动受
体,因维持时间长,故能产生持久性除极化,骨
骼肌松弛。 Ⅰ相除极化;Ⅱ相脱敏。
特点 :①除极化开始时表现出短暂的肌束颤
动,之后出现骨骼肌松弛;②连续用药可产生快
速耐受性;③过量不能用抗胆碱酯酶药解救。
琥珀胆碱(succinylcholine,司可林scoline)
【药动学】
1.PO:不易吸收。
2.iv被假AChE迅速水解,少量肾排,作用短暂。
【药理作用】
1.iv肌松作用起效快而短暂.静脉滴注可延长肌松
时间.
2.治疗量:四肢、颈部 > 面、舌、咽喉部肌肉
> 呼吸肌.
中毒时则致呼吸麻痹。
【临床应用】
1. 气管内插管,气管镜、食管镜检查。
2. 辅助麻醉。
【不良反应】
1.窒息:过量易致呼吸肌麻痹。应行人
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