第9章 胆碱受体阻断药Ⅱ N胆碱受体阻断药.pdfVIP

Ganglionic Blocking Drugs  and Skeletal Muscular Relaxanta • 掌握： 琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要 不良反应。 • 熟悉： 筒箭毒碱的作用特点、机理和不良反 应。 神经节阻断药 （ganglionic blocking drugs）又称为N 受体阻断药，能与神经节的 N N 受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使 N ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了 神经冲动在神经节中的传递。 美卡拉明（美加明,mecamylamine） 【药理作用】 交感占优势：血压显著下降。产生体位性低血压。 副交感占优势：胃肠道、眼、膀胱和腺体等，产 生便秘、扩瞳、尿潴留和口干等症状。 【临床应用】 控制性降压，用于高血压危象,不做常规降压药。 【副作用】 嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。 又称N  受体阻断药 M  又称为神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking  agents），作用于神经肌肉接头后膜的N  胆碱受体， M  产生神经肌肉阻滞作用。 按其作用机制不同，可将其分为两类： 除极化型肌松药 （depolarizing muscular relaxants 非除极化型肌松药 （nondepolarizingmuscular  relaxants） 除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分 子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的 除极化作用，使神经肌肉接头后膜的N 胆碱受体不 M 能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。 DArugCh   NNaa  + +  ++++++++一、除极化型肌松药       ++ ­­­­    ­­    ­­    ­­ K K + + 该类药与ACh 一样，与受体结合后并能激动受 体，因维持时间长，故能产生持久性除极化，骨 骼肌松弛。 Ⅰ相除极化；Ⅱ相脱敏。 特点 ：①除极化开始时表现出短暂的肌束颤 动，之后出现骨骼肌松弛；②连续用药可产生快 速耐受性；③过量不能用抗胆碱酯酶药解救。  琥珀胆碱(succinylcholine,司可林scoline)  【药动学】 1.PO：不易吸收。 2.iv被假AChE迅速水解,少量肾排,作用短暂。 【药理作用】 1.iv肌松作用起效快而短暂.静脉滴注可延长肌松 时间. 2.治疗量：四肢、颈部 ＞ 面、舌、咽喉部肌肉 ＞ 呼吸肌. 中毒时则致呼吸麻痹。 【临床应用】 1. 气管内插管，气管镜、食管镜检查。 2. 辅助麻醉。 【不良反应】 1.窒息：过量易致呼吸肌麻痹。应行人