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第9章 胆碱受体阻断药Ⅱ N胆碱受体阻断药

Ganglionic Blocking Drugs  and Skeletal Muscular Relaxanta • 掌握: 琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要 不良反应。 • 熟悉: 筒箭毒碱的作用特点、机理和不良反 应。 神经节阻断药 (ganglionic blocking drugs)又称为N 受体阻断药,能与神经节的 N N 受体结合,竞争性地阻断ACh与其结合,使 N ACh不能引起神经节细胞除极化,从而阻断了 神经冲动在神经节中的传递。 美卡拉明(美加明,mecamylamine) 【药理作用】 交感占优势:血压显著下降。产生体位性低血压。 副交感占优势:胃肠道、眼、膀胱和腺体等,产 生便秘、扩瞳、尿潴留和口干等症状。 【临床应用】 控制性降压,用于高血压危象,不做常规降压药。 【副作用】 嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。 又称N  受体阻断药 M  又称为神经肌肉阻滞药(neuromuscular blocking  agents),作用于神经肌肉接头后膜的N  胆碱受体, M  产生神经肌肉阻滞作用。 按其作用机制不同,可将其分为两类: 除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants 非除极化型肌松药 (nondepolarizingmuscular  relaxants) 除极化型肌松药:又称为非竞争型肌松药,分 子结构与ACh相似,能产生与ACh相似但较持久的 除极化作用,使神经肌肉接头后膜的N 胆碱受体不 M 能对ACh起反应,从而使骨骼肌松弛。 DArugCh   NNaa  + +  ++++++++一、除极化型肌松药       ++ ­­­­    ­­    ­­    ­­ K K + + 该类药与ACh 一样,与受体结合后并能激动受 体,因维持时间长,故能产生持久性除极化,骨 骼肌松弛。 Ⅰ相除极化;Ⅱ相脱敏。 特点 :①除极化开始时表现出短暂的肌束颤 动,之后出现骨骼肌松弛;②连续用药可产生快 速耐受性;③过量不能用抗胆碱酯酶药解救。  琥珀胆碱(succinylcholine,司可林scoline)  【药动学】 1.PO:不易吸收。 2.iv被假AChE迅速水解,少量肾排,作用短暂。 【药理作用】 1.iv肌松作用起效快而短暂.静脉滴注可延长肌松 时间. 2.治疗量:四肢、颈部 > 面、舌、咽喉部肌肉 > 呼吸肌. 中毒时则致呼吸麻痹。 【临床应用】 1. 气管内插管,气管镜、食管镜检查。 2. 辅助麻醉。 【不良反应】 1.窒息:过量易致呼吸肌麻痹。应行人

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