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川芎缓释片及其制备工艺
川芎缓释片制备工艺
目录
课程设计目的............................................1
课程设计意义............................................2
川芎及其缓释片的基本情况..........3
常用于缓释片的药用辅料............3
川芎及其缓释片的制备工艺...............3
讨论及总结.............................10
参考文献..............................................10
一 课程设计的目的:
以中药川芎的挥发油入药,制备川芎缓释片。以达以下目的:
1.了解工艺路线设计的基本方法、药物工艺路线的评价与选择的原则和方法,学会设计某一药物制备工艺。
2. 通过实现设计某一药物制备工艺,掌握考察和选择工艺路线的基本技术。
3. 通过具体问题的解决,掌握解决实际问题的方法。
二 课程设计意义:
本课程设计通过对川芎缓释片制备工艺的设计,使我们能对制药工艺学课本中所学到的药物工艺路线设计的基本方法加以利用。同时,通过实现设计川芎缓释片的制备工艺,我们能更好的掌握解决实际问题的方法。为我们以后走上工作岗位,储备了一些经验。并且,通过课程设计,使我们掌握查阅资料的方法。
三 川芎及其缓释片的基本情况
川芎,原名芎藭主要栽培于四川、云南、贵州、广西、湖北、湖南、江西、浙江、江苏、陕西、甘肃等地该品为不规则结节状拳形团直径2~7cm表面黄褐色,粗糙皱缩,有多数平行隆起的轮节,顶端有凹陷的类圆形茎痕,下侧及轮节上有多数小瘤状根痕。质坚实,不易折断,断面黄白色或灰黄色,散有黄棕色的油室,形成层呈波状环纹。气浓香,味活血行气,祛风止痛。用于安抚神经,正头风头痛,症瘕腹痛,胸胁刺痛,跌扑肿痛,头痛,风湿痹痛1.对心脑血管系统的影响:(1)对心脏的作用 川芎提取物川芎嗪对离体豚鼠心脏有剂量依赖性抑制作用, 但对心率影响不大.在缺氧前和缺氧时,川芎嗪对离体豚鼠心脏的作用是使心肌收缩性减弱、舒张功能下降、心率减慢.对整体动物川芎嗪有强心作用.给麻醉犬静脉滴注川芎嗪动物出现心率加快, 心肌收缩力加强等作用,这些作用随剂量的增加而加强.给清醒高血压犬滴注川芎嗪也引起心率加快.川芎嗪10mg/kg、20mg/kg和30mg/kg静注能明显加快麻醉狗的心率, 缩短其心电图Q-T间期,降低ST段;20mg/kg和30mg/kg能使T波倒置或出现双相T波.但有实验表明川芎唪5~20mg/kg对麻醉开胸猫心功能无显著作用, 40mg/kg可抑制心肌收缩,但心输出量、心脏指数和每搏指数未见下降, 80mg/kg对心脏功能有显著抑制作用.川芎320μg/kg对培养乳鼠心肌细胞Ca2+内流有显著的抑制作用.离体乳头肌变力效应观测、窦房结跨膜动作电位记录及在体希氏束电图、体表心电图变导作用的观察结果显示川芎唪具有负性肌力效应、负性变频和变导作用,与维拉帕米(异搏定)的特性非常类似, 推测川芎嗪可能为一钙离子拮抗剂.
2.对血管及血压的作用 川芎嗪以不同的给药途径(静注、静滴或十二指肠给药)对多种动物(猫、兔和大鼠)给予不同的剂量均可产生不同程度的降压作用.川芎嗪可抑制去甲肾上腺素、氯化钾和氯化钙诱发的胸主动脉条的收缩效应,其作用与维拉帕米很相似.川芎嚓的降压作用可能主要是由于直接扩张血管所引起的.川芎嗪能扩张大鼠肺血管, 抑制缺氧性肺血管收缩反应和右心室肥大,对右心室内压变化最大速度(±dp/dtmax)无显著影响.川芎嗪也能降低犬急性缺氧性肺动脉高压及肺血管阻力, 而对体循环无影响.离体大鼠肺动脉环实验表明,川芎嗪能显著降低肺动脉环对去甲肾上腺素(NE)的反应性, 促进肺动脉合成释放前列环素(PGI2)舒张肺动脉作用呈剂量依赖关系,吲哚美辛(消炎痛)可显著抑制川芎嗪舒张肺动脉与促进PGI2合成释放的作用.川芎嗪非竞争性拮抗KCl、CaC12和NE对兔基底动脉和肠系膜动脉环的收缩, 抑制⒌羟色胺(5~HT)引起的兔基底动脉和隐静脉环收缩,抑制大鼠门静脉条的自律性收缩.川芎唪对抗内皮素的血管收缩作用, 抑制血管平滑肌细胞增殖,降低细胞内钙调素含量.体外实验表明, 川芎唪对正常及高血压大鼠血管平滑肌Ca2+内流有抑制作用,体内实验显示, 川芎秦能明显激活正常大鼠血管平滑肌Ca2+内流,而抑制高血压大鼠血管平滑肌Ca2+内流.放射性同位素和血管收缩功能检测实验表明, 川芎唪竞争性作用于α受体.
对冠脉流量的影响 川芎及川芎嗪对离休大鼠或豚鼠心脏均具有显著的增加冠脉流量作用鉴定出油中成分有40种, 占挥
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