克拉霉素缓释片在不同释放介质中释放度探究.doc

克拉霉素缓释片在不同释放介质中释放度探究 　 作者：汪晓凌,梁超峰,谢志宏,周焘,黄霁 【摘要】 　　目的 研究自制与市售克拉霉素缓释片在不同释放介质中的释放度，分析其在体外的释放行为。方法 参考中国药典和美国药典两种释放度的方法，用HPLC测定自制与市售克拉霉素缓释片释放度，并对其释放模型和f2相似因子进行比较。结果 以BIAXINXL为参比制剂，自制缓释片在两种释放条件下， f2值均大于50；以KLACID MR为参比制剂，自制缓释片在两种释放条件下， f2值均小于50。结论 自制缓释片与市售的BIAXINXL的体外释放行为相似。 【关键词】 克拉霉素 缓释片 释放度 相似因子 　　Abstract:Objective To study the dissolution of clarithromycin sustained release tablets in different media and analyze their dissolution behavior in vitro. Methods Comparison of CHP2005 and USP31 two different dissolution methods, the dissolution of selfprepared and imported clarithromycin sustained release tablets were determined by HPLC, their kinetics model and similarity factor (f2 value) were compared. Results BIAXINXL was used as reference preparation， f2 value of selfprepared sustained release tablets was more than 50 in two different dissolution conditions. When KLACID MR was used as reference preparation， f2 value was less than 50 in two different dissolution conditions. Conclusion The dissolution behavior of BIAXINXL of selfprepared and imported clarithromycin sustained release tablets was consistent in vitro. 　　Key words:Clarithromycin；sustained release tablets；dissolution  　　克拉霉素（clarithromycin，CLM) 是大环内酯类抗生素，为红霉素的更新换代产品，用于治疗敏感菌引起的鼻咽感染、下呼吸道感染、皮肤感染和泌尿道感染［1］。药物释放度是评价药物制剂质量的内在指标，是制剂质量控制的重要手段，在缓、控、迟释制剂的前期开发及质量标准制定中有着重要的意义［2］。本文对自制的与两个市售的克拉霉素缓释片用两种释放介质进行体外释放度试验研究。 　　1 仪器与试药 　　1.1 仪器 　　 　　Dinoex P680A高效液相色谱仪,D800LS智能溶出仪（天津大学无线电厂）,磁极802离心沉淀器（上海手术器械厂）。 　　1.2 试药 　　 　　克拉霉素对照品（中国药品生物制品检定所，含量97.5％，批号130558200501）；自制克拉霉素缓释片（批号：080810，500 mg/片）；克拉霉素缓释片 “KLACID MR”（克拉仙，Abbott Laboratories United Kingdom公司，500 mg/片，批号33472VA）和“BIAXINXL”（BIAXINXL FILMTAB，Abbott Laboratories N. Chicago USA公司，规格5 00mg/片，批号0323972/R338826AA21）；乙腈为色谱纯；其他试剂均为市售分析纯。 　　2 方法与结果 　　2.1 含量测定 　　2.1.1 色谱条件与系统适用性试验 参照中国药典2005年版二部附录VD测定［3］ 　　 　　以Diamonsil C18(5 μm, 250 mm×4.6 mm)为色谱柱；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾9.11 g，加水溶解并稀释至1 000 mL，加三乙胺2 mL，用磷酸调节pH值至5.5）乙腈（体积比600∶400）为流动相；检测波长为210 nm；流速为1.0 mL/min；柱温45