第十九章肾上腺受体激动药.ppt

第十九章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor agonists 又称拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs) 及拟交感胺类(sympathomimetic amines) 与肾上腺素受体结合, 激动受体, 产生肾上腺素样作用 它们都是胺类, 作用与兴奋交感神经产生效应类似 按作用于受体亚型分类 1.αβ受体激动药(肾上腺素,麻黄碱) 2.α受体激动药 (去甲肾上腺素) 3.β受体激动药 β1,β2受体激动药 (异丙肾上腺素) β1受体激动药 (多巴酚丁胺) β2受体激动药 (沙丁胺醇) 第二节 αβ受体激动药 肾上腺素(adrenaline,AD) (epinephrine,E) 来源 肾上腺髓质的主要神经递质 药用者由肾上腺提取,或人工合成 药动学 口服在消化道和肝脏氧化而无效 皮下注射吸收缓慢 肌肉注射吸收迅速 药理机制 直接激动αβ 受体 强度 α(++++),β1(+++),β2(+++) 药理作用 1. 心脏 激动(心肌,窦房结,传导系统的)β1受体 “三正”作用 2 . 血管 主要收缩小动脉和毛细血管 α1受体 —— 收缩血管 皮肤,粘膜,内脏 β2受体 —— 舒张血管 骨骼肌,冠脉 3. 血压 小剂量时 心脏排出量 4. 支气管 激动β2受体 5. 代谢 增强糖,脂肪代谢 血糖,血中游离脂肪酸增加 增强代谢 治疗量时即增加耗氧20-30% 糖尿病,甲亢患者慎用或禁用 临床应用 1. 心脏骤停 2. 过敏性休克首选药 3. 支气管哮喘急性发作 4. 速发性变态反应 5. 局部应用 小动脉,毛细血管收缩 血管通透性降低 心脏收缩功能增加 解除支气管平滑肌痉挛 不良反应 心悸、面色苍白、头痛、震颤 剂量过大或吸收过快 心律失常 血压骤升，脑出血 血管扩张药解救 用药注意事项 药物相互作用 全麻药 注意室颤 α受体阻断药 “肾上腺素作用的翻转” 禁忌与β2受体阻断药合用 慎用或禁用 器质性心脏病,高血压,冠脉病变,甲亢,老年人,糖尿病, 分娩,便秘,排尿困难者 麻黄碱（ephedrine) 作用机制 直接激动αβ受体 间接促进神经末梢释放NA 特点 性质稳定,可口服 作用弱而持久 中枢兴奋作用显著 可发生快速耐受性 药理作用 心血管 收缩力 平滑肌 胃肠道,支气管,膀胱,逼尿肌松弛 瞳孔开大肌收缩,扩瞳 中枢作用 透过血脑屏障,兴奋中枢 快速耐受性 递质消耗,受体脱敏 临床应用 1、防治某些低血压 2、鼻粘膜充血所致鼻塞 3、防治轻度支气管哮喘 4、缓解过敏反应的皮肤粘 膜症状 多巴胺(dopamine,DA) NA 合成之前体 作用机制 激动αβ和DA受体 药理作用 心血管 小剂量 中剂量 高剂量 2 肾脏 舒张肾血管，肾血流量增加 有排钠利尿作用 大剂量时肾血管明显收缩 不良反应及注意事项 量大、快时可心动过速、心律失常、肾衰 心律失常、闭塞性血管病、急性心梗、动脉粥样硬化、高血压、甲亢、糖尿病者慎用 嗜铬细胞瘤者禁用 第三节 α受体激动药 去甲肾上腺素 (noradrenaline,NA) 是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质 药用者为人工合成 药动学 吸收 口服易破坏，im、sc 给药因强烈局部缩血管而不易吸收 分布 与NA能神经末梢到达处一致，但不过血脑屏障 消除 药理作用及机制 激动αβ受体 强度 α(+++),β1(++),β2(±) 2.心脏 血压 小剂量时 大剂量时 血管强烈收缩，舒张压明显增加，脉压减少 临床应用 早期神经源性休克 低血压 嗜铬细胞瘤切除后 休克早期,药物中毒时 （氯丙嗪） 局部止血 口服,治疗上消化道出血 不良反应及注意事项 局部组织缺血坏死 急性肾衰 禁忌症 高血压、动脉硬化、器质性心脏病、肾功能不全及微循环障碍 长时间滴注应缓慢停滴 第四节 β受体激动药 分类 β1 β2受体激动药 (异丙肾上腺素） β1受体激动药 （多巴酚丁胺） β2受体激动药 （沙丁胺醇） 异丙肾上腺素（isoprenaline) 药动学 首关消除明显，口服作用弱 舌下含服、气雾吸入吸收快 作用时间较AD和NA长 MAO对其作用弱 不被NA能神经末梢摄取 药理作用与机制 激动受体强度 α(-),β1(+++),β2(+++) 心脏 激动β1受体 对正位起搏点作用强,对异位作用弱,所致心律失常小于AD 血管和血压 激动β2受体,舒张血管 收缩压增加,舒张压降低,脉压增大 平滑肌 激动β2受体,舒张平滑肌 抑制过敏介质释放 临床应用 心脏骤停 心室内注射,常与NA、AD合用 房室传导阻滞 休克 支气管哮喘急性发作 不良反应及注意事项 心动过速、头痛