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第四章 注射剂与滴眼剂Injection Eye Drop Pharmacy of Department 本章知识内容 注射剂概述 注射剂的溶剂 注射剂的附加剂 灭菌法 GMP车间设计 注射剂的制备 §.1 概述 一、注射剂的定义 注射剂(injection) 将药物制成供注入体内的灭菌溶液、乳状液或混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。 溶液型: 混悬型: 乳剂型: 粉针: §.1 概述 二、注射剂的特点 优点： 药效迅速、作用可靠 适用于不宜口服的药物：被消化液破坏、口服吸收差、消化道刺激性强 适用于不宜口服的病人：不能吞咽、昏迷、严重呕吐 产生局部定位作用 §.1 概述 三、注射剂的给药途径 皮内注射：剂量0.2ml以下，常用于过敏性试验或疾病诊断。 皮下注射：水溶液为主，剂量1~2ml。 静脉注射：静推和静滴，非水溶液、混悬液不能使用，所用 注射剂不得添加抑菌剂。 肌肉注射：剂量1~5ml，刺激性太大的药物不宜使用。 椎管注射：注射剂的渗透压和pH应与脊椎液相等，不含微 粒，量不超过10ml. 其他途径：穴位注射、腹腔注射、关节腔注射、动脉注射。 §.1 概述 四、注射剂的质量要求 无菌 无热原 澄明度 安全性 渗透压 pH 稳定性 其它降压物质 §.2 注射剂的溶剂 一、注射用溶剂的作用和要求 药物溶剂，包括水性溶剂和非水溶剂； 无害、无菌、无热原、溶解范围广和性质稳定。 二、注射用水 注射用水指纯化水经蒸馏所制得的水，亦称无热原水。 （一）质量要求: 热原检查、一般项目检查合格 §.2 注射剂的溶剂 二、注射用水 （一）质量要求: 热原检查、一般项目检查合格 （二）热原： 热原的概念： 热原的组成： 热原的性质： 热原的污染途径： 除去热原的方法： 热原检查法 §.2 注射剂的溶剂 二、注射用水 （一）质量要求: 热原检查、一般项目检查合格 （二）热原pyrogen： 热原的概念：能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。 热原的组成：热原是微生物产生的一种内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物，脂多糖是热原的主要成分和致热中心。革兰氏阴性杆菌产生的热原致热作用很强。“双峰”现象。 §.2 注射剂的溶剂 二、注射用水 （一）质量要求: 热原检查、一般项目检查合格 （二）热原： 热原的性质： (1)耐热性 (2)可滤过性 (3)可吸附性 (4)水溶性与不挥发性 (5)不耐酸碱性 §.2 注射剂的溶剂 二、注射用水 （一）质量要求: 热原检查、一般项目检查合格 （二）热原： 热原的污染途径： (1)从注射用水中带入 (2)从其他原辅料中带入 (3)从容器、用具、管道和设备等带入 (4)制备环境中带入 (5)从输液器带入 §.2 注射剂的溶剂 二、注射用水 （一）质量要求: 热原检查、一般项目检查合格 （二）热原： 除去热原的方法： (1)高温法 (2)酸碱法 (3)吸附法 (4)滤过法 热原检查法：家兔法、鲎试剂法 家兔法 §.2 注射剂的溶剂 二、注射用水 （一）质量要求: 热原检查、一般项目检查合格 （二）热原： （三）注射用水的制备方法： 原水的处理方法: 吸附法\离子交换法\电渗析法 蒸馏法制备注射用水 反渗透法制备注射用水 综合法制备注射用水 电渗析法 离子交换法 蒸馏法 反渗透法 §.2 注射剂的溶剂 三、注射用油 精制并灭菌后才能供使用。 应无异臭、无酸败味；色泽不得深于黄色6号标准比色液，10℃应保持澄明。 碘值、酸值和皂化值符合要求。 注射用油应避光密闭贮存，以免氧化酸败。 常用的注射用油为芝麻油、大豆油、茶油等。 四、其他注射用溶剂 水溶性非水溶剂：乙醇、甘油、1，2-丙醇、PEG300、PEG400等。 油溶性非水溶剂：苯甲酸苄酯、二甲基乙酰胺等。 知识注解 碘值: 说明油中不饱和键的多少，碘值高，则不饱和键多，油易氧化酸败 ，不适合注射用。 皂化值: 表示油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸的总量多少，可看出油的种类和纯度。 酸值: 说明油中游离脂肪酸的多少，酸值高质量差，也可以看出酸败的程度。 考虑到油脂氧化过程中，有生成过氧化物的可能性，故最好对注射用油中的过氧化物加以控制。 谢 谢 §.3 注射剂的附加剂（supplemental agent of injection） 一、抗氧剂(antioxidant ) 二、抑菌剂(bacteriostatic agent ) 三、局部止痛剂(local anodyne ) 四、pH调节剂(pH moderator ) 五、等渗调节剂(isoosmotic adjusting agent) 课堂讨论 六、其他附加剂 §.4 灭菌法 （steri