第06章 作用于肾上腺素受体的药物.ppt

[药理作用 Pharmacological actions] 对β1、β2受体都有阻断作用 1、心脏 阻断心脏β1-R ?抑制心脏活力?心率↘，心肌收缩力↘ ，心输出量↘ ，心肌耗氧量↘，血压稍下降 2、支气管平滑肌 阻断支气管β2-R ?支气管平滑肌收缩，增加呼吸道阻力 * 3、代谢 （1）抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解 （2）拮抗肾上腺素升高血糖作用 4、其它 普萘洛尔有抗血小板聚集的作用 * [临床应用 Clinical uses] 1、快速型心率失常 2、心绞痛和心肌梗塞 3、高血压----治疗高血压的基础药物 4、充血性心力衰竭 5、辅助治疗甲亢 　 * ［副作用 Adverse reactions］ １、消化道症状 ２、外周血管痉挛----由于对血管平滑肌β2-R 的阻断作用 ３、诱发或加剧哮喘----由于对支气管平滑肌β 2-R的阻断作用 ４、停药反跳现象 ５、少数病人血糖↘ * ［禁忌症 Contraindications］ 1、哮喘病人 2、房室传导阻滞的病人 * 普萘洛尔同类药 ?受体激动剂( Agonist)与?受体阻断剂(Antagonist) 异丙肾上腺素 普萘洛尔 * 阿替洛尔 吲哚洛尔 三、? 、?-肾上腺素受体阻断药 ——拉贝洛尔(labetalol） 肾上腺素受体激动药 第一节 ?受体激动药 ——去甲肾上腺素 第二节 ?、?受体激动药 ——肾上 腺素 第三节　 ?受体激动药 ——异丙肾上腺素 肾上腺素受体阻断药 第一节 ?-肾上腺素受体阻断药 ——酚妥拉明 第二节 ?-肾上腺素受体阻断药 ——普萘洛尔(心得安） 第三节 ? 、?-肾上腺素受体阻断药 ——拉贝洛尔 * Thank You! * 二、 ?受体激动药——去甲肾上腺素(NA) * [药动学 Pharmacokinetics] 吸收 1、口服无效，口服使胃粘膜血管收缩而极少吸收。 2、皮下注射时血管强烈收缩，易产生局部组织坏死。 3、静脉注射后，很快被代谢掉。 故一般采用静脉滴注，以维持有效血液浓度。 * [Pharmacokinetics] 消除 * [Mechanisms] 1、对?1-R有强大激动作用，?1-R主要分布在血管上 2、对?1-R有弱的激动作用， ?1-R主要分布在心肌上 * [Pharmacological actions] 1、对血管 使全身的小动脉、小静脉都收缩 收缩最强: 皮肤粘膜血管 其次: 肾脏血管 再次: 肝脏、脑、肠系膜、骨 骼肌血管 * 2、对心脏 表现弱的兴奋作用 3、对血压 小剂量 心脏兴奋?收缩压↗ 血管收缩不十分明显?舒张压升高不明显 大剂量 心脏兴奋?收缩压↗ 全身血管收缩?收缩压、舒张压均明显↗ * [Clinical uses] 1、抗休克 早期神经源性休克（症状：有效血容量下降，血压下降； 微循环血流灌注不足） 2、药物中毒时的低血压 NA静脉滴注，可使血压回升 3、上消化道止血 口服给药，在食管、胃内因局部作用收缩血管，产生止血效果 * [Adverse reactions] 1、局部组织缺血坏死 静滴时间过长、浓度过高、药液漏出血管，皮肤变白如何处理？ * 2、急性肾功能衰竭 用药时间过长、剂量过大、肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和肾损伤。 [Contraindications] 高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人。 去甲肾上腺素同类药 * 三、?受体激动药——异丙肾上腺素 (Isoprenaline, ISO) 　　　 [药动学 Pharmacokinetics] （1） 口服不易吸收 （2） 舌下给药因能扩张局部粘膜血管，迅速 吸收 （3） 气雾剂吸入给药，吸收较快