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Meta分析2011:匹伐他汀升高HDL-C的作用强于阿托伐他汀 共入选2011年1月之前的7项研究,1529例患者,比较匹伐他汀与阿托伐他汀对血脂改善的作用。 研究发现:与阿托伐他汀相比,匹伐他汀: 降低LDL-C 0.97% (95% CI -0.48% -2.42%) ; 降低TC 1.22% (95% CI -0.55% -2.99%) ; 降低TG 2.3% (95% CI -1.06-5.65%) ; 升高HDL-C 1.78% (95% CI 0.20- 3.36%, P=0.03) 。 J Clin Pharm Ther. 2012 Apr;37(2):166-72. doi: 10.1111/j.1365-2710.2011.01274.x. Epub 2011 May 18. LIVES-延长期:LDL-C、HDL-C同时达标,心脑血管事件降低更多 少产品DA卒中篇的第2个图 Jpn Pharmacol Ther 2011;39:789-803 他汀类药物 匹伐他汀 阿托伐他汀 氟伐他汀 洛伐他汀 普伐他汀 瑞舒伐他汀 辛伐他汀 来源 合成 合成 合成 微生物 半合成 (源于微生物) 合成 半合成 (源于微生物) 消旋体 否 否 是 否 否 否 否 前体药物 否 否 否 是 否 否 是 吸收(%) 80 30 98 31 37 50 65-85 肝脏排泄(%) NA >70 68 >70 66 90 78-87 生物利用度(%) >60 12 10-35 <5 17 20 <5 食物对生物利用度的影响(%) 无 有(↓13) 有(↓15-25) 有(↑50) 有(↓30) 无 无 蛋白结合率(%) 96 >98 >98 96-98.5 43-54 88 >95 达峰时间 0.5-0.8 2.0-4.0 0.5-1.5 2.8 0.9-1.6 3 1.3-2.4 半衰期 11 11-30 0.5-2.3 2.5-3.0 0.8-3.0 20 1.9-3.0 肾脏排泄(%) <2 2 6 30 60 10 13 剂量范围(mg) 1-4 10-80 20-80 10-80 5-40 5-80 5-80 代谢主要涉及的CYP亚型 CYP 2C9 极少 CYP 3A4 CYP 2C9 CYP 3A4 CYP 3A4 极少 CYP 2C9 极少 CYP 3A4 匹伐他汀:安全性良好基本不经CYP450代谢,药物相互作用少 Kawai Y, et al. Drug Des Devel Ther. 2011, 5:283-97. 总结 血脂水平与卒中关系密切 LDL-C升高与卒中风险增加相关 HDL-C水平与卒中风险为负相关 研究显示:不论一级预防还是二级预防,他汀均显示了积极的防治作用 匹伐他汀治疗兼顾有效性和安全性: 全面调脂:降低LDL-C与其他强他汀相当,改善HDL-C作用更好 药物相互作用少,不影响糖代谢,经肾脏排泄少 谢 谢 另外,最近的研究显示,对亚太地区的前瞻性研究进行荟萃分析,共有29个队列研究入选,这些队列研究的研究对象均为亚太地区人群,随访时间均在5000病人年以上,能够评估出不同胆固醇水平时患者心血管疾病的危险比率。研究结果发现,随着TC水平的增高,缺血性卒中的危险也增加,TC每增加1mmol/L,缺血性卒中危险增加25%。CAD(急性心肌梗死、心绞痛和隐匿性CAD) 中国的流行病学教授赵冬等对接近15万中国人口进行的为期10年的流行病学研究发现,在中国人群,LDL-C水平与缺血性脑卒中同样密切相关。 * * 用什么题目呢? 颈动脉内中膜厚度(CIMT) * 安全调脂,优化之选 ——匹伐他汀对缺血性卒中的治疗价值 提纲 卒中与血脂的关系 他汀对卒中防治的作用 匹伐他汀独特的治疗价值 脑血管疾病是国人的最主要死因之一 陈竺主编. 全国第三次死因回顾抽样调查报告(2008) /tabloid/2010/05/temp_37013.shtml 中国人群死因顺位(人/10万) 恶性肿瘤 脑血管病 呼吸系统疾病 心血管病 损伤和中毒 136.64 135.88 96.28 90.23 65.49 0 50 100 150 亚洲人群的卒中类型主要为缺血性卒中 偶然因素 颅内小血管病变 动脉粥样硬化性斑块 心源性栓塞 Liu M,et al. Stroke in China. Lancet Neurology 2007; 6:456-64 jiang et al., Stroke 2006; 37:63-8 Zhang et al, Stroke 2003; 34: 2091-6 Yang et al; Cerebrovasc Dis 2004; 17:303-13 中国是卒中大国,缺血性卒中占很大比例
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