第一章 制药工艺学绪论(Introduction).ppt

制药工艺新技术及其改造?????? 应用现代科学技术改造我国传统的医药工业，使我国制药行业的经济实现由速度型向效益型、由粗放型向集约型的根本转变，用先进的制造技术进行药物生产。 加强生物技术制药的研究 改造和构建抗生素、维生素、氨基酸等药物生产新菌种，提高发酵水平，降低消耗，提高生产效益。 把固定化技术与生物转化相结合，研究大规模半合成抗生素的生产工艺技术，应用现代生产技术生产高效低毒的广谱抗生素。 应用微生物转化法与酶固定化技术发展氨基酸工业和开发甾体激素，并对现在传统生产工艺进行改造。 手性化合物的研究 目前世界上正在开发的新药中，手性化合物约占70％，正在进行Ⅱ/Ⅲ期临床试验的药物中，80%为单一异构体。 手性药物技术、反应合成与分离的耦合、化学与生物技术融合正成为新一代的制药技术。 加强环境保护与质量意识。原料药的生产的主流将继续，但要抓住高端原料药的竞争。 研究和推行清洁工艺，推行清洁生产，控制污染总量。 提高化学药物的合成药水平，特别是提高化工中间体的合成药技术。 为什么一些科研成果只能成为礼品和展品？ 工艺研究对社会的作用有那些？ 第四节????制药工艺学? 制药工艺学是研究药物的工业生产过程共性规律及其应用，包括制备原理、工艺路线、质量控制。 制药工艺作为把药物产品化的一种技术过程，贯穿于药物研发的整个过程，是现代医药行业的关键技术领域。 制药工艺是药物产业化的桥梁与瓶颈，对工艺的研究是加速产业化的一个重要方面。因此，学习掌握制药工艺学具有重要意义。 制药工艺的类别 根据药物生产过程，把制药工艺过程分为4类， 生物技术制药工艺学 化学制药工艺学 中药制药工艺学 制剂工艺学 生物技术制药工艺 以生物体和生物反应过程为基础，依赖于生物机体或细胞的生长繁殖及其代谢过程，利用工程学原理和方法对实验室所取得的药物研究成果进行开发放大，在反应器内进行生物反应合成，进而生产制造出商品化药物。 细胞生长和药物生产与培养条件之间的相互关系是过程优化的理论基础。 生物技术制药工艺分为上下游过程。 上游过程是以生物材料为核心，目的在于获得药物，包括药物研发、细胞培养工艺、放大及大规模细胞培养研究等。 下游过程是以目标药物后处理为核心，属于生物分离过程，包括药物的提取、分离、精制工艺，药物产品的检测及质量保证等。 生物制药技术的学科基础包括生物化学、分子生物学、免疫学、酶学、细胞生物学、微生物学等多门学科，为药物表达和分离纯化提供方法和原理。 中药制药工艺，研究中药制备的操作过程和工艺路线的选择； 药物制剂工艺，各种制剂的制备工艺及新型制剂的工艺研究。?  化学制药工艺学 化学制药工艺学是研究药物合成路线、工艺原理、工业生产过程及实现其最优化的一般途径和方法的一门科学。 研究对象：合成路线、工艺原理、工业生产过程 化学制药工业的特点 品种多，更新速度快 生产工艺复杂，需要原材料多，且产量不大 产品质量要求严格 大多采用间歇式生产方式 原材料和中间体不少是易燃易爆有毒的 三废多，成分复杂，严重危害环境 化学合成制药技术发展 全合成制药现代制药工业始于19世纪，染料化学工业的发展和化学治疗学说的创立，人们对大量的化工中间体和副产物进行了药理活性研究，药物合成突破了仿制和改造天然药物的范围，转向合成与天然产物完全无关的人工合成药物，如扑热息痛、磺胺类药物，开创了化学合成制药。????? 20世纪初期，化学药品大多是在德国。金黄色物质、吖啶类和偶氮染料(Azodyes)抗菌活性的研究，磺胺染料的合成，理化性质和构效关系的研究，总结出了磺胺类药物的结构与抑菌活性的关系，并由此开发出了数十个临床应用的磺胺药。磺胺类药物的问世在化学合成药及其临床治疗上具有里程碑的意义，极大地推进了现代医药工业的发展。 20世纪30年代以后，全合成得到大发展，激素类药物、维生素C等相继合成，实现了工业化生产。 化学合成制药技术发展 半合成制药?????20世纪60年代新型半合成抗生素工业崛起，获得了青霉素的母核6-氨基青霉烷酸并研究了半合成青霉素和头孢菌素C，得到了耐酸、耐酶、对耐药菌株有效的广谱青霉素，进入了用化学方法对已有的抗生素进行化学结构改造的新时期，开辟了抗生素研制的新途径。???? ?20世纪70年代，随着新的有机合成试剂、新的合成技术、新的化学反应的不断得到应用，促进了药物合成的发展，使合成药物的品种和产量迅速增长，生产规模日益扩大。出现的一系列钙拮抗剂、血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂和