独特药代铸就简单有效：阿奇霉素地PKPD.pdf

阿奇霉素的药代动力学/药效学 张菁 复旦大学附属华山医院抗生素研究所 问题（一） 健康成人口服阿奇霉素500mg后，72-96小时，肺组织 浓度与血清浓度的比值为： A. 10 B. 30 C. 50 D. 100 问题（二） 阿奇霉素给药1小时后，人多型核中性粒细胞内阿奇霉素浓度 和细胞外浓度的比例为： A. 2 B. 48 C. 97 D. 146 阿奇霉素分子结构 阿奇霉素 红霉素 CH3 CH3 H C N(CH ) N(CH ) 3 3 2 O 3 2 N HO HO OH OH H C CH 3 3 HO CH3 HO CH3 O O HO O CH3 HO O CH3 CH3 O CH3 CH3 O CH3 CH3 O CH3 O O O CH3 CH3 CH3 CH3 OH OH O O CH3 OCH3 CH3 OCH3 阿奇霉素氮环内酯类。红霉素衍生物，在红霉素内酯环中9a位置上的羰基被甲氨基 取代，并增加一个碳原子，成为15元环结构。 希舒美® ：阿奇霉素二水合物，立体化学结构稳定性强 Peters DH et al. Drugs. 1992;44:750-799. 阿奇霉素口服制剂及给药方案  阿奇霉素片剂：250mg/片 给药方案：3天疗法：500mg/天×3天 5天疗法：500mg ×1天，250mg ×4天  阿奇霉素二水合物缓释干混悬剂 给药方案：单剂给药：2g ×1 天 日1次，短程 阿奇霉素药代动力学特性 血药浓度维持持久，消除半衰期（t1/2 ）长 0.6 )