职业药师药理学6.pdf

药理学 2013执业药师 环球网校 李老师 三、大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 (一) 大环内酯类 1、抗菌作用及机制 低浓度抑菌作用，高浓度杀菌 1）抗菌机制：抑制细菌蛋白质合成 2）抗菌谱：对G+菌、厌氧球菌敏感 2、药动学特点 ①红霉素易被胃酸破坏，使用其肠衣片或酯化物； ②广泛分布到除了脑脊液以外的各种体液和组织； ③主要在肝脏代谢，影响肝药酶而抑制其他药物的氧 化； ④阿奇霉素不在肝脏代谢 3、临床应用 ①链球菌感染； ②军团菌病 ③衣原体、支原体感染 ④棒状杆菌素感染 4、不良反应 ①消化道反应； ②肝损害 ③变态反应； ④二重感染：伪模型肠炎 5、常用大环内脂类药 （1）红霉素 1）抗菌特点：抗菌效力不及青霉素 2）临床应用：①耐青霉素金葡菌感染或青霉素过敏 者；②厌氧菌致口腔感染；③衣原体致的呼吸道、泌尿 生殖系统感染 3）不良反应：口服致伪膜性肠炎 （2）罗红霉素 1）抗菌特点：抗菌谱与抗菌活性同红霉素； 2）临床应用：嗜肺军团菌感染或衣原体感染 （3）克拉霉素 抗菌特点：抗菌活性在大环内酯类中最强； （4）阿奇霉素 抗菌特点： ①抗菌谱较红霉素广，对G-菌有抗菌作用； ②对肺炎衣原体作用是大环内酯类最强； ③半衰期长 （二）林可霉素类与多肽类 1、克林霉素 （1）抗菌作用 ①抗菌谱与红霉素类似，对G+菌、G-厌氧球菌 有杀灭作用； ②抗菌机制：抑制细菌蛋白质合成 （2）临床应用： ①需氧G+球菌感染：金黄色葡萄菌引起的骨髓炎 ②厌氧菌感染 （3）不良反应：伪膜性肠炎与肝毒性 2、万古霉素（糖肽类抗菌药） （1）抗菌作用： ①G+球菌有杀菌作用； ②与氨基糖苷类合用杀灭肠球菌； ③抗菌机制：抑制细菌细胞壁的合成 （2）临床应用： ①严重G+菌感染，治疗MRSA （耐甲氧西林金葡球菌） 感染首选药 ②口服可治疗伪膜性肠炎及消化道感染 （3）不良反应： ①红人综合症（红颈综合症）；②耳毒性、肾毒性 3、替考拉宁 （1）抗菌作用：①抗菌谱及抗菌活性与万古霉素相似； ②对金葡菌的作用比万古霉素更强；③对厌氧的及需氧 的G+菌均有抗菌活性。 （2）不良反应①变态反应；②肝、肾功能损害； ③二 重感染。 【本章习题】： 【A型题】（1）金色葡萄球菌导致的骨髓炎应选择使用 A.红霉素 B.链霉素 C.林可霉素 D.头孢唑林 E.多粘菌素E 正确答案：C 【B型题】（2） A.合用丙磺舒 B.合用呋塞米 C.酸化尿液 D.碱化尿液 E.大量饮水 庆大霉素在治疗尿路感染时宜：D 红霉素在治疗尿路感染时宜：D 四、氨基糖苷类抗生素 (一)氨基糖苷类的共性 1、抗菌作用 （1）抗菌谱广，需氧G-菌有强大抗菌活性 （2）杀菌速率与杀菌时程具浓度依赖性； （3）长时间抗菌后效应； （4）具初次接触效应； 2、抗菌机制： 快速杀菌药，对静止期细菌有较强作用； 抗菌作用于细菌的核糖体 3、临床应用 ①需氧G-杆菌所致的严重感染，联合用药 ②链霉素、卡那霉素治疗结核。 4、不良反应 ①耳毒性 （前庭神经和耳蜗听神经损伤）：头晕、共济 失调、听力减退、永久性耳聋； ②肾毒性：药源性肾衰 ③神经肌肉阻断作用：抢救用新斯的明和钙剂 ④变态反应 （二）常用氨基糖苷类抗生素 1、链霉素 ①首选用于治疗土拉菌病和鼠疫 ②与四环素联用治疗鼠疫 ③与其他抗结核药联用治疗结核病 2、庆大霉素 ①治疗各种G-阴性杆菌感染； ②对沙雷菌属为氨基糖苷类中的首选药； ③耳毒性为主要不良反应 3、阿米卡星 ①抗菌谱最广的氨基糖苷类抗菌药，对G-杆菌和 金葡菌有抗菌活性； ②对肠道G-杆菌与绿脓杆菌的氨基糖苷类灭活酶 稳定， 用于上述感染治疗首选 ③与 β-内酰胺类抗菌药合用； ④耳毒性强于庆大霉素 4、奈替米星 ①抗菌谱与庆大霉素相似， 对G-阴性杆菌敏感； ②对多种氨基糖苷类钝化酶稳定； ③耳毒性、肾毒性在氨基糖苷类中最低 【本章习题】： 【A型题】（1）氨基糖苷类抗生素的不良反应为 A.过敏反应、胃肠