药物化学无结构式小五8页打印版.pdf

药圈会员收集整理资料，仅供个人学习使用！ 第一篇化学治疗药物 青霉素类抗生素之间能发生强烈的 基； 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有作 第一章抗生素 交叉过敏反应。 理化性质： 用，与氨苄西林合用，显著提高抗 抗生素结构类型：β-内酰胺类、四青霉素的主要缺点： 其水溶液在PH8.5 以下较稳定。碱 菌作用。可用于治疗对氨苄西林耐 环素类、氨基糖苷类、大环内酯类、不能口服、抗菌谱窄、对β-内酰胺性下迅速被破坏 药的金葡菌、脆弱拟杆菌、肺炎杆 氯霉素类、其他结构类型。 酶不够稳定、半衰期短以及极少数 临床特点：口服吸收好，排泄速度 菌、普通变形杆菌引起的感染。 作用机制： 人可发生严重过敏反应 慢，作用时间长。 将氨苄西林与舒巴坦以 1：1的比例 抑制细菌细胞壁的合成：β-内酰胺1．耐酸半合成青霉素：侧链具有吸用途：该药对革兰阳性菌效果较好，通过亚甲基相连形成双酯结构的前 类抗生素 电子基团 对革兰阴性菌效果较差，临床用于 体药物，称为舒它西林。 干扰蛋白质的合成：大环内酯、氨 2．耐酶半合成青霉素：侧链酰胺上呼吸道、泌尿道、咽部等部位的敏 他唑巴坦（新） 基糖苷类、四环素类和氯霉素等 引入体积较大的基团 感菌感染。 抑酶的广度和活性都强于克拉维酸 第一节β-内酰胺类抗生素 3．广谱半合成青霉素：将一些极性头孢克洛Cefaclor 和舒巴坦。 β-内酰胺类抗生素的分类：青霉素基团引入到酰胺侧链中 HO 四、非经典的β-内酰胺类抗生素 2 类、头孢菌素类、β-内酰胺酶抑制氨苄西林Ampinillin 理化性质：为3位氯原子取代的头 （一） 碳青霉烯类 剂类、非经典β-内酰胺抗生素类。结构特点：6位连有2-氨基-苯乙酰孢菌素，并将氨苄西林的侧链引入 亚胺培南 β-内酰胺类抗生素的构效关系 氨基 其分子中，得到口服的药物。3位氯结构特点：去S为二氢吡咯环，3位 青霉素类头孢菌素类 性质：半合成青霉素 的引入，使其对碱和亲核试剂变得 S末端N-亚胺甲基，增加稳定性 1． 两类化合物分子中均含有 有引湿性；水中微溶；两性；苄位 稳定。同时，活性提高，药代动力 特点：单独使用时，受肾肽酶代谢 β-内酰胺的四元环。青霉素为β- 为手性碳，结构中有四个手性中心。学性质改善。 分解失活。 内酰胺环与四氢噻唑环并合，而头 化学性质同青霉素，可发生各种分 头孢呋辛（新） 在临床上通常和西司他丁合并使 孢菌素则为β-内酰胺环和氢化噻 解； 3位氨基甲酸酯； 用。西司他丁为肾肽酶抑制剂，可 嗪环并合。 含游离氨基具有亲核性，极易生成 7位顺式的甲氧肟基，甲氧肟基对β防止亚胺培南在肾脏被肾肽酶破 2． 两类药物分子中均含有羧 聚合物（共性，如阿莫西林）； -内酰胺酶有高度的稳定作用，因此坏，延长作用时间。 基，其酸性足以与碱金属离子形成 对酸稳定，可口服给药。 耐酶，对耐药菌作用强。 美罗培南（新） 有机盐，使稳定性提高。 第一个广谱青霉素，不耐β-内酰胺头孢呋辛钠口服吸收不好，注射给 结构：3位吡咯烷杂环； 3． 均有可与酰基取代形成酰 酶。 药。做成酯可口服。 作用特点：不被肾肽酶分解，对大 胺的氨基，青霉素类6位，头孢菌 有耐酸作用，临床用粉针剂，主要 头孢克肟 多数β-内酰胺酶稳定。 素类7位，分别被称为6-氨基青霉用于肠球菌，痢疾杆菌，伤寒杆菌，3位乙烯基；